Mô tả
Thành Phần
Acetylsalicylic acid 81-mg
Công Dụng
Chỉ định
Thuốc Aspirin 81 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Dự phòng thứ phát nhối máu cơ tim và đột qụy.
- Điều trị các cơn đau nhẹ và vừa, hạ sốt, viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp.
- Điều trị hội chứng Kawasaki.
Dược lực học
Acid acetylsalicylic (aspirin) có tác dụng giảm đau, hạ nhiệt và chống viêm. Aspirin được hấp thu nhanh với mức độ cao. Liều aspirin thường dùng cho người lớn là 500 mg để giảm đau nhẹ và vừa hoặc để giảm sốt và cho nồng độ salicylat 30 – 60 mg/lit huyết tương trong vòng nửa giờ, tồn tại trong 3 – 4 giờ. Đối với bệnh thấp khớp, thường phải tăng liều hàng ngày tối đa tới 6g. Liều trên 1g không làm tăng thêm tác dụng giảm đau.
Trong khi được hấp thu qua thành một, cũng như khi ở gan và máu, aspirin được thủy phân thành acid salicylic, có cùng tác dụng được lý như aspirin. Với liều 500 mg aspirin, nửa đời huyết tương là 20 – 30 phút với aspirin, và 2,5 – 3 giờ với acid salicylic. Khi dùng liểu cao hơn, nửa đời acid salicylic dài hơn. Aspirin chỉ thải trừ qua thận dưới dạng salicylat tự do hoặc liên hợp.
Aspirin ức chế không thuận nghịch cyclooxygenase, do đó ức chế tổng hợp prostaglandin. Các tế bào có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới sẽ có thể tiếp tục tổng hợp prostaglandin, sau khi nồng độ acid salicylic giảm. Tiểu cầu là tế bào không có nhân, không có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới, do đó cyclooxygenase bi ức chế không thuận nghịch, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành.
Như vậy aspirin ức chế không thuận nghịch kết tập tiểu cầu, cho tới khi tiểu cầu mới được thành.
Aspirin còn ức chế sản sinh prostaglandin ở thận. Sự sản sinh prostaglandin ở thận ít quan trọng về mặt sinh lý với người bệnh có thận bình thường, nhưng có vai trò rất quan trọng trong duy trì lưu thông máu qua thận ở người suy thận mạn tính, suy tim, suy gan, hoặc có rối loạn về thể tích huyết tương. Ở những người bệnh này, tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận của aspirin có thể dẫn đến suy thận cấp tính, giữ nước và suy tim cấp tính.
Dược động học
Khả dụng sinh học uống (%): 68 ± 3.
Gắn với protein huyết tương (%): 49. Tăng urê máu làm giảm gắn với protein huyết tương.
Độ thanh thải (ml/phút/kg): 9,3 ±1,1. Độ thanh thải thay đổi ở người cao tuổi, người xơ gan.
Thể tích phân bố (lít/kg): 0,15 ± 0,03.
Nửa đời (giờ): 0,25 ± 0,03. Nửa đời thay đổi ở người viêm gan.
Do thải qua thận chủ yếu dưới dạng acid salicylic tự do và các chất chuyển hóa liên hợp.
Liều Dùng
Cách dùng
Thuốc Aspirin 81 mg dùng đường uống. Vì chế phẩm là viên bao tan trong ruột nên khi dùng phải nuốt nguyên viên thuốc không nghiền nát hoặc nhai.
Liều dùng
Dùng theo chỉ dẫn của thầy thuốc hoặc theo liều sau:
Điều trị giảm đau hạ sốt:
- Người lớn và trẻ em > 12 tuổi: 325 – 650 mg, cách 4 giờ 1 lần, nếu cần, khi vẫn còn triệu chứng.
- Trẻ em: 50 – 70 mg/kg/ngày, chia làm 4 – 6 lần, không vượt quá tổng liều 3,6g/ngày.
Ngừa và điều trị nhồi máu cơ tim và đột quỵ: 81 – 325 mg/ngày. Dùng hàng ngày hoặc cách ngày.
Chống viêm:
- Người lớn: 3 -5 g/ngày, chia làm nhiều liều nhỏ.
- Viêm khớp dạng thấp thiếu niên: Uống 80 – 100 mg/kg/ngày, chia làm nhiều liều nhỏ (5-6 lần).
Bệnh Kawasaki:
Trong giai đoạn đầu có sốt: Uống trung bình 100 mg/kg/ngày (80 – 120mg/kg/ngày), chia làm 4 lần, trong 14 ngày hoặc cho tới khi hết viêm.
Trong giai đoạn dưỡng bệnh: Uống 3 – 5 mg/kg/ngày (uống 1 lần).
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Điều trị quá liều salicylat gồm:
Làm sạch dạ dày bằng cách gây nôn (chú ý cẩn thận để không hít vào) hoặc rửa dạ dày, cho uống than hoạt. Theo dõi và nâng đỡ các chức năng cần thiết cho sự sống. Điều trị sốt cao; truyền dịch, chất điện giải, hiệu chỉnh mất cân bằng acid-base; giữ nồng độ glucose huyết tương thích hợp.
Theo đõi nổng độ salicylat huyết thanh cho tới khi thấy rõ nổng độ đang giảm tới mức không độc. Ngoài ra, cần theo dõi trong thời gian dài nếu uống quá liều mức độ lớn, vì sự hấp thu có thể kéo dài, nếu xét nghiệm thực hiện trước khi uống 6 giờ không cho thấy nồng độ salicylat, cần làm xét nghiệm nhắc lại.
Gây bài niệu bằng kiểm hóa nước tiểu để tăng thải trừ salicylat. Tuy vậy, không nên dùng bicarbonat uống, vì có thể làm tăng hấp thu salicylat.
Nếu dùng acetazolamid, cần xem xét kỹ tăng ngưy cơ nhiễm acid chuyển hóa nghiêm trọng và ngộ độc salicylic (gây nên do tăng thâm nhập salicylat vào não vì nhiễm acid chuyển hóa).
Thực hiện truyền thay máu, thẩm tách máu, thẩm tách phúc mạc nếu cần khi quá liểu nghiêm trọng.
Theo dõi phù phổi, co giật và thực hiện liệu pháp thích hợp nếu cần.
Truyền máu hoặc dùng vitamin K nếu cần để điều trị chảy máu.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tác Dụng Phụ
Khi sử dụng thuốc Aspirin 81 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
ADR phổ biến nhất liền quan đến hệ tiêu hóa, thần kinh và cầm máu.
Thường gặp (ADR>1/100):
-
-
- Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, khó tiêu, khó chịu ở thượng vị, ợ nóng, đau dạ dày, loét dạ dày – ruột.
- Hệ thần kinh trung ương: Mệt mỏi.
- Da: Ban da, mày đay.
- Huyết học: Thiếu máu tan máu.
- Hệ thần kinh – cơ và xương: Yếu cơ.
- Hộ hấp: Khó thở.
- Khác: Sốc phản vệ.
-
Ít gấp (1/1000<ADR<1/100):
-
-
- Hệ thần kinh trung ương: Mất ngủ, bồn chồn, cáu gắt.
- Nội tiết và chuyển hóa: Thiếu sắt.
- Huyết học: Chảy máu ẩn, thời gian chảy máu kéo dài, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu.
- Gan: Độc hại gan.
- Thận: Suy chức năng thận.
- Hô hấp: Co thắt phế quản.
-
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Lưu Ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Aspirin 81 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn với dẫn xuất salicylate và thuốc chống viêm không steroid khác.
- Bệnh nhân ưa chảy máu, nguy cơ xuất huyết, giảm tiểu cầu.
- Loét dạ dày tá tràng tiến triển.
- Tiền sử bệnh hen, suy tim vừa và nặng, suy gan, suy thận.
- Phụ nữ 3 tháng cuối thai kỳ.
- Sốt do virus.
Thận trọng khi sử dụng
Khi điều trị đồng thồi với thuốc chống đông máu hoặc khi có ngưy cơ chảy máu khác.
Không kết hợp Aspirin với các thuốc kháng viêm không steroid và các Glucocorticoid.
Cần xem xét cẩn thận nguy cơ giữ nước và giảm chức năng thận khi điểu trị cho người bị suy tim nhẹ, bệnh thận hoặc bệnh gan đặc biệt khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu.
Hạn chế chỉ định dùng Aspirin cho trẻ em do một số trường hợp gây ra hội chứng Reye.
Người cao tuổi có thể dễ bị nhiễm độc Aspirin, có khả năng do giảm chức năng thận, cần phải dùng liểu thấp hơn liều thông thường.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc không ảnh hưởng đến việc lái tàu xe, vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Aspirin còn ức chế co bóp tử cung, do đó gây trì hoãn chuyển dạ. Tác dụng ức chế sản sinh prostaglandin có thể dẫn đến đóng sớm ống động mạch trong tử cung, với nguy cơ nghiêm trọng tầng huyết áp động mạch phổi và suy hô hấp sơ sinh. Nguy cơ chảy máu tăng lên ở cả mẹ và thai nhi, vì aspirin ức chế kết tập tiểu cầu ở mẹ và thai nhi. Do đó, không được dùng aspirin trong 3 tháng cuối cùng của thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Aspirin vào trong sữa mẹ, nhưng với liều điều trị bình thường có rất ít ngưy cơ xảy ra tác dụng có hại ở trẻ bú sữa mẹ.
Tương tác thuốc
Dùng đồng thời với aspirin làm giảm nổng độ của indomethacin, naproxen, và fenoprofen.
Tương tác của aspirin với warfarin làm tăng nguy cơ chảy máu, và với methotrexat, thuốc hạ glucose máu sulphonylurea, phenytoin, acid valproic làm tăng nồng độ thuốc này trong huyết thanh và tăng độc tính.
Tương tác khác của aspirin gồm sự đối kháng với natri niệu do spironolacton và sự phong bế vận chuyển tích cực của penicilin từ dịch não – tủy vào máu.
Aspirin làm giảm tác dụng các thuốc acid uric niệu như probenecid và sulphipyrazol.
Bảo Quản
Nơi khô mát, nhiệt độ không quá 300C, tránh ánh sáng.
Nguồn Tham Khảo
Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Aspirin 81 mg.
