Mô tả
Thành Phần
Itopride 50mg
Công Dụng
Chỉ định
Thuốc Elthon 50mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Chữa trị những triệu chứng về dạ dày-ruột gây ra bởi viêm dạ dày mạn (cảm giác đầy chướng bụng, đau bụng trên, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn).
Dược lực học
Elthon làm tăng sự giải phóng acetylcholin (ACh) do tác dụng đối kháng với thụ thể D2 dopamin, và ức chế sự phân hủy acetylcholin được giải phóng qua việc ức chế acetylcholin esterase, dẫn đến làm tăng nhu động dạ dày – ruột.
Làm tăng nhu động dạ dày – ruột: Itoprid hydrochlorid làm tăng nhu động dạ dày của chó lúc thức, phụ thuộc vào liều.
Tăng khả năng làm rỗng dạ dày: Itoprid hydrochlorid làm tăng khả năng rỗng dạ dày ở người, chó, chuột cống.
Làm giảm nôn: Itoprid hydrochlorid ức chế nôn ở chó gây ra bởi apomorphin, tác dụng này phụ thuộc vào liều.
Dược động học
Nồng độ trong huyết thanh
Nồng độ trong huyết thanh và những thông số dược động học ở người lớn khỏe mạnh, sau một liều đơn uống 50mg itoprid hydrochlorid lúc đói được chỉ rõ trong hình 1 và bảng 1.
Hình 1: Nồng độ trong huyết thanh sau một liều đơn uống 50mg itoprid hydrochlorid (người lớn khỏe mạnh lúc đói, giá trị trung bình ± S.E.).
Bảng 1: Các thông số dược động học
| Liều (mg) | Cmax (μg/mL) | Tmax (hr) | AUC0-∞ (μg.hr/mL) | T1/2β(giờ) |
| 50 | 0,28 ± 0,02 | 0,58 ± 0,08 | 0,75 ± 0,05 | 5,77 ± 0,33 |
| Giá trị trung bình ± độ lệch chuẩn, n=6 | ||||
Phân bố
Kết quả thu được từ những thí nghiệm trên động vật.
Nồng độ tối đa đạt được ở hầu hết tất cả các mô từ 1 đến 2 giờ sau liều uống đơn 5mg/kg 14C-itoprid hydrochlorid ở chuột cống, và 2 giờ sau khi uống đạt nồng độ cao ở thận, ruột non, gan, tuyến thượng thận, dạ dày (theo mức độ giảm dần từ cao xuống thấp) và phần thuốc đi vào hệ thống thần kinh trung ương, như não và tủy sống, là rất ít.
Khi đưa 14C-itoprid hydrochlorid với liều 5mg/kg vào tá tràng cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong những lớp cơ dạ dày cao hơn khoảng 2 lần so với nồng độ trong máu.
Sự bài tiết qua sữa: Khi dùng liều uống 5mg/kg 14C-itoprid hydrochlorid cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong sữa so với trong huyết thanh cao hơn 1,2 lần về Cmax, 2,6 lần cao hơn về AUC, và 2,1 lần cao hơn về T1/2.
Chuyển hóa và thải trừ
Ở liều uống đơn 100mg itoprid hydrochlorid dùng cho người lớn khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói, tỷ lệ bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi uống cao nhất là dạng N-oxide [67,54% của liều dùng (89,41% của phần bài tiết qua nước tiểu)] và sau đó là dạng thuốc không đổi (4,14%), và những chất còn lại là không đáng kể.
Trong những thí nghiệm sử dụng microsome biểu thị CYP hoặc flavin monooxygenase (FMO) của người, cho thấy FM01 và FM03 tham gia tạo chất chuyển hóa chính N-oxide. Tuy nhiên, không phát hiện thấy hoạt tính N-oxygenase của CYP1A2, -2A6, -2B6, -2C8, -2C9, 2C19, 2D6, 2E1, hoặc 3A4.
Các vấn đề khác
Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh: Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh là 96% sau khi dùng liều đơn uống 100mg itoprid hydrochlorid cho người khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói.
Liều Dùng
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống, uống trước bữa ăn.
Liều dùng
Liều uống thông thường cho người lớn là 150mg itoprid hydrochlorid (3 viên) mỗi ngày, chia 3 lần, mỗi lần 1 viên.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Làm gì khi quên 1 liều?
Dùng thuốc ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Tác Dụng Phụ
Khi sử dụng thuốc Elthon 50mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Những tác dụng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng
Sốc và phản ứng quá mẫn (tỉ lệ mắc chưa được biết): sốc và phản ứng quá mẫn có thể xuất hiện, và nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu thấy bất kỳ dấu hiệu nào của sốc và phản ứng quá mẫn, ví dụ như tụt huyết áp, khó thở, phù thanh quản, nổi mề đay, tái nhợt và toát mồ hôi…, nên ngừng ngay thuốc và có những biện pháp điều trị thích hợp.
Rối loạn chức năng gan và vàng da (tỉ lệ mắc chưa được biết): Rối loạn chức năng gan và vàng da cùng với tăng AST (GOT), ALT (GPT) và γ-GTP… có thể xuất hiện và bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ. Nếu phát hiện thấy những triệu chứng bất thường trên nên ngừng ngay thuốc và có những biện pháp điều trị thích hợp.
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời).
Những tác dụng không mong muốn khác (AR)
| 0,1% ≤ AR < 5% | AR < 0,1% | Tỉ lệ mắc chưa biết(1) | |
| Quá mẫn(2) | Phát ban, mẩn đỏ, ngứa… | ||
| Triệu chứng
ngoại tháp(2) |
Run rẩy… | ||
| Nội tiết(2) | Tăng prolactin,… | Chứng to vú ở đàn ông | |
| Huyết học(2) | Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu… | ||
| Đường tiêu hoá | Tiêu chảy, táo bón, đau bụng… | Buồn nôn, tăng tiết nước bọt… | |
| Tâm thần | Đau đầu, cảm giác khó chịu, rối loạn giấc ngủ, chóng mặt… | ||
| Gan | Tăng AST (GOT), tăng ALT (GPT)… | Tăng γ-GTP, tăng AI-P… | |
| Thận | Tăng BUN, tăng creatinin… | ||
| Các loại khác | Đau lưng hoặc ngực, mệt mỏi… |
Ghi chú:
1) Tỉ lệ mắc chưa được biết do đây là những báo cáo tự phát.
2) Nếu có bất kỳ dấu hiệu bất thường nào được phát hiện, nên có những biện pháp xử trí thích hợp, ví dụ như ngừng dùng thuốc…
Lưu Ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Elthon 50mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Không dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú trừ khi thực sự cần thiết.
Thận trọng khi sử dụng
Nên lưu ý khi sử dụng vì thuốc này làm tăng hoạt tính của acetylcholin.
Không nên dùng kéo dài khi không thấy có sự cải thiện về những triệu chứng của dạ dày – ruột.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Tác dụng không mong muốn như chóng mặt có thể xảy ra. Khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị giảm xuống.
Thời kỳ mang thai và cho con bú
Thuốc này chỉ nên sử dụng ở phụ nữ có thai, hoặc ờ phụ nữ có thể mang thai chỉ khi lợi ích mong muốn của trị liệu lớn hơn những rủi ro có thể gặp phải (Sự an toàn của sản phẩm này ở phụ nữ có thai vẫn chưa được xác định).
Tốt nhất là không nên sử dụng thuốc này trong thời kỳ cho con bú, nhưng nếu cần thiết, tránh cho con bú trong quá trình điều trị.
Tương tác thuốc
Nên lưu ý khi dùng kết hợp Elthon với những thuốc sau:
| Thuốc | Dấu hiệu, triệu chứng và điều trị | Cơ chế tác dụng và những yếu tố rủi ro |
| Những thuốc kháng cholinergic:
Tiquizium bromide, scopolamine butyl bromide, timepidium bromide,… |
Triệu chứng:
Có thể làm giảm tác dụng tăng nhu động dạ dày – ruột của itoprid (tác dụng cholinergic) |
Cơ chế:
Tác dụng ức chế của những thuốc kháng cholinergic có thể có tác dụng dược lý học đối kháng tác dụng của itoprid. |
Bảo Quản
Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
Để xa tầm tay trẻ em.
Nguồn Tham Khảo
Tham khảo theo tờ Hướng dẫn sử dụng đính kèm.
