Mô tả

Thành phần: Acyclovir 5%

Công Dụng

Chỉ định

Thuốc Acyclovir được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị nhiễm virus Herpes simplex (type 1 và 2) lần đầu và tái phát ở niêm mạc–da.

Dược lực học

Acyclovir (acycloguanosine) là một purine nucleoside tổng hợp, có tác dụng chống virus Herpes simplex và Varicella zoster. Để có tác dụng, acyclovir phải được phosphoryl hóa thành dạng có hoạt tính là acyclovir triphosphate.

Acyclovir triphosphate ức chế sự tổng hợp ADN và sự nhân lên của virus bằng cách ức chế enzyme ADN polymerase cũng như sự gắn kết vào ADN của virus mà không ảnh hưởng gì đến chuyển hóa của tế bào bình thường. Trong tế bào không nhiễm virus Herpes, in vitro, acyclovir chỉ được các enzyme tế bào (vật chủ) phosphoryl hóa với lượng tối thiểu. Acyclovir cũng được chuyển đổi thành acyclovir triphosphate bằng một số cơ chế khác vì thuốc có tác dụng đối với một số virus không có thymidine kinase (ví dụ virusEpstein-Barr, Cytomegalovirus).

Hoạt tính kháng virus Epstein-Barr của acyclovir có thể do ADN polymerase của virus tăng nhạy cảm bị ức chế với nồng độ thấp của acyclovir triphosphate (được tạo ra do enzyme tế bào phosphoryl hóa). Hoạt tính kháng Cytomegalovirus ở người có thể do ức chế tổng hợp polypeptide đặc hiệu của virus. Ức chế này đòi hỏi nồng độ cao acyclovir hoặc acyclovir triphosphate in vitro.

Cơ chế tác dụng chống lại các virus nhạy cảm khác như Epstein-Barr và Cytomegalovirus vẫn chưa được rõ, cần nghiên cứu thêm.

Tác dụng của acyclovir mạnh nhất trên virus Herpes simplex type 1 (HSV-1) và kém hơn ở virus Herpes simplex type 2 (HSV-2), virus Varicella zoster(VZV), tác dụng yếu nhất trên Epstein Barr và Cytomegalovirus (CMV). Acyclovir không có tác dụng chống lại các virus tiềm ẩn, nhưng có một vài bằng chứng cho thấy thuốc ức chế virus Herpes simplex tiềm ẩn ở giai đoạn đầu tái hoạt động.

Kháng thuốc: In vitro và in vivo, virus Herpes simplex kháng acyclovir tăng lên do xuất hiện thể đột biến thiếu hụt thymidine kinase của virus, là enzyme cần thiết để acyclovir chuyển thành dạng có hoạt tính. Cũng có cơ chế kháng thuốc khác là do sự thay đổi đặc tính của thymidine kinase hoặc giảm nhạy cảm với ADN polymerase của virus.

Kháng acyclovir do thiếu hụt thymidine kinase có thể gây kháng chéo với các thuốc kháng virus khác cũng được phosphoryl hóa bởi enzyme này như brivudine, idoxuridine và ganciclovir.

Dược động học

Hấp thu:

Acyclovir hấp thu kém qua đường uống. Sinh khả dụng đường uống khoảng 10–20%. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Sau khi tiêm tĩnh mạch dạng muối natri của aciclovir, nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt được khoảng 50% nồng độ thuốc trong huyết tương.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau khi uống 1,5–2 giờ. Acyclovir thường được hấp thu rất ít khi bôi trên da lành nhưng có thể tăng lên khi thay đổi công thức bào chế. Acyclovir dạng thuốc mỡ tra mắt 3% đạt nồng độ tương đối cao trong thuỷ dịch nhưng lượng hấp thu vào máu không đáng kể.

Phân bố:

Acyclovir phân bố rộng trong dịch cơ thể và các cơ quan như não, thận, phổi, ruột, gan, lách, cơ, tử cung, niêm mạc và dịch nước mắt, thủy dịch, tinh dịch, dịch não tủy. Thuốc liên kết với protein thấp (9–33%). Acyclovir qua được hàng rào nhau thai và phân bố được vào sữa mẹ với nồng độ gấp 3 lần trong huyết thanh mẹ.

Chuyển hoá:

Thuốc được chuyển hóa một phần qua gan thành 9-carboxymethoxymethylguanine (CMMG) và một lượng nhỏ 8-hydroxy-9-(2-hydroxyethoxymethyl)guanine.

Thải trừ:

Ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thời gian bán thải khoảng 2–3 giờ. Ở người bệnh suy thận mạn, thời gian bán thải tăng và có thể đạt tới 19,5 giờ ở bệnh nhân vô niệu. Trong thời gian thẩm phân máu, thời gian bán thải giảm xuống còn 5,7 giờ và khoảng 60% liều acyclovir được đào thải trong quá trình thẩm phân.

Probenecid làm tăng thời gian bán thải và AUC của acyclovir. Aciclovir được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi qua lọc cầu thận và bài tiết ống thận. Khoảng 2% tổng liều thải trừ qua phân.

Phần lớn liều tĩnh mạch đơn được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 24 giờ. Ở người lớn có chức năng thận bình thường, khoảng 30–90% liều tĩnh mạch đơn thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 72 giờ, xấp xỉ 8–14% và dưới 0,2% thải trừ qua nước tiểu ở dạng CMMG và 8-hydroxy-9-(2-hydroxyethoxymethyl)guanin (tương ứng).

Liều Dùng

Cách dùng

Thuốc bôi ngoài da.

Liều dùng

Bôi thuốc lên vị trí tổn thương cách 4 giờ một lần (5–6 lần/ngày) trong 5–7 ngày, bắt đầu ngay khi xuất hiện triệu chứng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Nếu có bất kì biểu hiện nào bất thường xảy ra khi sử dụng thuốc quá liều khuyến cáo, cần phải báo ngay cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để kiểm tra. Cần phải giữ lại tờ hướng dẫn sử dụng, mẫu hộp hoặc tuýp thuốc này nếu có thể. Các triệu chứng quá liều bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy.

Điều trị bằng phương pháp thẩm tách máu người bệnh cho đến khi chức năng thận phục hồi, ngừng thuốc, truyền nước và điện giải.

Làm gì khi quên 1 liều?

Không cần dùng bù những lần quên sử dụng thuốc với liều gấp đôi cho những lần dùng tiếp theo. Nên bôi thuốc trở lại sớm nhất nếu có thể và theo đúng liều lượng khuyến cáo.

Tác Dụng Phụ

Khi sử dụng thuốc Acyclovir, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

- - Cảm giác nóng rát thoáng qua hoặc nhói ở vị trí bôi.
  - Da: Khô da nhẹ hoặc bong da, ngứa.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

- - Da: Ban da, phản ứng dị ứng da (viêm da tiếp xúc).

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

- - Phản ứng quá mẫn: Phù mạch, mày đay.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Thuốc Acyclovir chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
Không dùng trong nhãn khoa.

Thận trọng khi sử dụng

Kem Acyclovir không được khuyến cáo dùng cho niêm mạc như dùng bên trong miệng, mắt hay âm đạo. Nên đặc biệt thận trọng, tránh trường hợp vô tình đưa thuốc vào mắt.

Nên thận trọng với phụ nữ có thai và cho con bú, bệnh nhân suy giảm miễn dịch.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng vận hành máy móc, lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác đối với thuốc bôi ngoài da Acyclovir.

Tương tác thuốc

Chưa phát hiện thấy thông tin tương tác thuốc khác với acyclovir khi dùng để bôi da.

Bảo Quản

Để nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30ºC, tránh ánh sáng.

Nguồn Tham Khảo

Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc Acyclovir.

Acyclovir Medipharco Typ 5g

Mô tả

Công Dụng

Chỉ định

Dược lực học

Dược động học

Liều Dùng

Cách dùng

Liều dùng

Làm gì khi dùng quá liều?

Làm gì khi quên 1 liều?

Tác Dụng Phụ

Chống chỉ định

Thận trọng khi sử dụng

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Tương tác thuốc

Bảo Quản

Nguồn Tham Khảo

SẢN PHẨM LIÊN QUAN

CHUYÊN KHOA

PHÒNG BAN

CHÍNH SÁCH

CÔNG TY CỔ PHẦN ĐẦU TƯ VÀ PHÁT TRIỂN Y TẾ KON TUM

Acyclovir Medipharco Typ 5g

Mô tả

Công Dụng

Chỉ định

Dược lực học

Dược động học

Liều Dùng

Cách dùng

Liều dùng

Làm gì khi dùng quá liều?

Làm gì khi quên 1 liều?

Tác Dụng Phụ

Chống chỉ định

Thận trọng khi sử dụng

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Tương tác thuốc

Bảo Quản

Nguồn Tham Khảo

SẢN PHẨM LIÊN QUAN

Sản phẩm tương tự

Acemuc 100mg

Dorithricin Throat Lozenges (Viên ngậm)

Dermatix Ultra 7G

CHUYÊN KHOA

PHÒNG BAN

CHÍNH SÁCH

CÔNG TY CỔ PHẦN ĐẦU TƯ VÀ PHÁT TRIỂN Y TẾ KON TUM