Captopril 25mg

Mô tả

THÀNH PHẦN

DƯỢC LỰC HỌC

• Nhóm dược lý: tim mạch và huyết ápCaptopril là một chất ức chế men chuyển dạng angiotensin, dùng điều trị tăng huyết áp và suy tim.Tác dụng hạ huyết áp của thuốc liên quan đến ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron. Angiotensin I là một decapeptid không có hoạt tính. Nhờ sự xúc tác của men chuyển dạng (ACE), angiotensin I chuyển thành angiotensin II có tác dụng co mạch rất mạnh. Angiotensin II kích thích vỏ thượng thận tiết aldosteron, có tác dụng giữ natri và nước.
• Tác dụng tới hệ thống renin-angiotensin-aldosteron: Captopril ngăn angiotensin I chuyển thành angiotensin II bằng cách ức chế cạnh tranh ACE. Ức chế ACE làm giảm nồng độ angiotensin II và làm tăng hoạt tính renin trong huyết tương. Giảm angiotensin II làm giảm co mạch, giảm tiết aldosteron nên tăng thải natri và nước đồng thời giữ lại một lượng nhỏ kali.
• Tác dụng đến catecholamin:Captopril không ảnh hưởng đến nồng độ norepinephrin tuần hoàn trong huyết tương và cũng không ức chế tăng nồng độ norepinephrin trong huyết tương do phản xạ tư thế. Tuy vậy, do ức chế hình thành angiotensin II, captopril có thể tác động đến giải phóng và tái hấp thu norepinephrin ở các dây thần kinh noradrenergic và/hoặc có thể làm giảm tính nhạy cảm của mạch máu đối với các thuốc làm tăng huyết áp.Do ACE có thể giáng hóa bradykinin là một chất làm giãn mạch, nên ức chế ACE do captopril có thể làm bradykinin tích lũy trong huyết tương hoặc trong mô và làm giãn mạch.
• Tác dụng đến tim mạch:Ở người tăng huyết áp, captopril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản động mạch ngoại vi, không tăng hoặc có tăng tần số tim, thể tích tâm thu, hiệu suất tim. Các tác dụng này không phụ thuộc vào huyết áp hoặc hiệu suất tim trước khi điều trị. Thuốc làm giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch. Huyết áp tâm thu và tâm trương thường giảm khoảng 15-25% (ở thế đứng cũng như nằm). Sau khi uống một liều duy nhất, tác dụng hạ huyết áp xuất hiện ngay sau 15 phút, đạt tối đa 1-1,5 giờ sau khi uống. Thời gian tác dụng phụ thuộc vào liều dùng: 6-12 giờ. Ở những người đáp ứng với thuốc, huyết áp trở lại bình thường khoảng 15 ngày tới 1 tháng điều trị và duy trì. Ngừng điều trị không làm huyết áp tăng trở lại đột ngột.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

• Ở người khỏe mạnh hoặc tăng huyết áp, khi uống một liều captopril lúc đói, khoảng 60-75% liều được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thức ăn làm hấp thu chậm tới 25-40% nhưng không ảnh hưởng tới tác dụng. Phân bố: Nghiên cứu trên động vật cho thấy captopril phân bố vào hầu hết các mô cơ thể, trên hệ thần kinh trung ương. Captopril qua nhau thai và vào sữa mẹ với nồng độ khoảng 1% nồng độ thuốc trong máu mẹ. Khoảng một nửa liều thuốc hấp thu được chuyển hóa nhanh, chủ yếu thành captopril-cystein disulfid và dimercaptopril disulfid. Thuốc có thể chuyển hóa mạnh hơn ở người có chức năng thận bị tổn thương so với người có chức năng thận bình thường.Captopril và chất chuyển hóa bài tiết vào nước tiểu.

CHỈ ĐỊNH

• Tăng huyết áp.
• Suy tim sung huyết.
• Nhồi máu cơ tim trong 24 giờ đầu (ở người bệnh đã có huyết động ổn định).
• Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim cấp.
• Bệnh thận do đái tháo đường type 1.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Mẫn cảm với thuốc hoặc các chất ức chế ACE.
• Tiền sử phù mạch.Sau nhồi máu cơ tim (nếu huyết động không ổn định).
• Hẹp động mạch thận 2 bên hoặc hẹp động mạch thận ở thận đơn độc. Hẹp động mạch chủ hoặc hẹp van 2 lá. Bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.
• Phụ nữ có thai và đang cho con bú.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRONG KHI DÙNG THUỐC

• Thuốc có thể gây giảm bạch cầu trung tính, đặc biệt trên người bệnh thận, trong 3-12 tuần điều trị đầu tiên. Nguy cơ giảm bạch cầu phụ thuộc vào mức độ suy thận và các bệnh colagen mạch máu kèm theo (lupus ban đỏ hệ thống…). Cần kiểm tra định kỳ bạch cầu trong thời gian điều trị.
• Có thể gây protein niệu ở bệnh nhân dùng captopril, phần lớn ở người có bệnh thận từ trước hoặc đã dùng captopril với liều tương đối cao (>150mg/ngày) hoặc có cả 2 yếu tố trên. Trong nhiều trường hợp, protein niệu giảm dần và hết trong 6 tháng, dù có dùng thuốc hay không. Có thể gây hội chứng thận hư, vì vậy nên kiểm tra chức năng thận (creatinin huyết và BUN) trước và 1 tuần sau khi điều trị captopril cho người bị suy tim sung huyết.
• Cần thận trọng khi dùng các muối có chứa kali và nên kiểm tra cân bằng điện giải định kỳ.
• Nguy cơ tăng mạnh các phản ứng phản vệ khi sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE và màng thẩm tách có tính thấm cao, lọc máu. Captopril cũng gây phản ứng dương tính giả khi xét nghiệm aceton trong nước tiểu.

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

• Thời kỳ mang thai: Sử dụng thuốc trong 3 tháng giữa hoặc 3 tháng cuối thai kỳ có thể gây tổn thương thai nhi hay trẻ sơ sinh (hạ huyết áp, giảm sản xương sọ, suy thận, tử vong). Ít nước ối, dị dạng sọ mặt, giảm sản phổi, sinh non, thai già tháng. Không được dùng Captopril 25mg trong thời kỳ mang thai.
• Thời kỳ cho con bú: Thuốc bài tiết qua sữa mẹ (khoảng 1%), gây nhiều tác dụng có hại cho trẻ bú mẹ.Cần cân nhắc ngừng cho con bú hay ngừng thuốc, phải tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC

• Thận trọng khi dùng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC

• Captopril có thể làm tăng tác dụng của allopurinol, amifostin, cyclosporin, các thuốc điều trị tăng huyết áp, lithi khi dùng đồng thời.
• Dùng đồng thời captopril với furosemid, thuốc chẹn receptor angiotensin II, diazoxid, thuốc ức chế MAO, trimethoprim gây ra tác dụng hiệp đồng hạ huyết áp.
• Thuốc chống viêm không steroid, thuốc kháng acid, aprotinin, yohimbin làm giảm tác dụng của captopril khi dùng đồng thời.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC (ADR)

• Thường gặp: Đau đầu, chóng mặt, ngoại ban, ngứa, mất vị giác, giảm bạch cầu trung tính.
• Ít gặp: Hạ huyết áp mạnh, tim đập nhanh, đau ngực, thay đổi vị giác, buồn nôn, nôn, viêm dạ dày, đau bụng, Protein niệu.
• Hiếm gặp: Suy nhược, mày đay, đau cơ, sốt, sút cân, ngừng tim, thiểu năng mạch não, loạn nhịp, hạ huyết áp thế đứng, ngất, viêm mạch,vú to nam giới, phù mạch, phồng môi, phồng lưỡi
• Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

• Triệu chứng quá liều: Sốt, nhức đầu, hạ huyết áp.
• Xử trí quá liều:Điều trị phù mạch ảnh hưởng đến lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản.Ngừng dùng captopril, tiêm adrenalin dưới da, tiêm tĩnh mạch diphenhydramin, tiêm tĩnh mạch hydrocortison.

  Truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9% để duy trì huyết áp; có thể loại bỏ captopril bằng thẩm phân máu.

CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG

• • Cách dùng: Uống trước ăn 1 giờ hoặc 2 giờ sau bữa ăn. Viên Captopril 25mg có khắc dấu chữ thập, khi dùng có thể bẻ đôi (12,5mg) hoặc bẻ tư (6,25mg)
  • Liều dùng:Tăng huyết áp: Liều thường dùng: 25mg/lần, 2-3 lần/ngày. Liều ban đầu có thể thấp hơn (6,25mg/lần, 2 lần/ngày đến 12,5mg/lần, 3 lần/ngày) cũng có thể có hiệu quả, đặc biệt ở người đang dùng thuốc lợi tiểu. Nếu huyết áp không kiểm soát được sau 1-2 tuần, có thể tăng liều tới 50mg/lần, 2-3 lần/ngày.Thường không cần thiết vượt quá 150mg/ngày. Lúc đó, có thể cho thêm thuốc lợi tiểu thiazid liều thấp (thí dụ 15mg hydroclorothiazid mỗi ngày).

    Cơn tăng huyết áp: (Huyết áp tăng nhanh, tăng huyết áp ác tính).

    – Liều: 25mg/lần, 2-3 lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều cách nhau 24 giờ hoặc sớm hơn, cho tới đạt được huyết áp tối ưu hoặc tới liều 150mg lần/ngày. Có thể dùng thêm thuốc lợi tiểu furosermid.

    – Cấp cứu: 12,5-25mg/lần, 1 hoặc 2 lần cách nhau 30-60 phút hoặc dài hơn.

    Phải theo dõi sát huyết áp.

    Thuốc có thể ngậm dưới lưỡi nhưng tác dụng không hơn.

  • Đối với suy thận:
    

    Hệ số thanh thải creatinine (ml/phút/1,73m2)	Liều tối đa 24 giờ (mg)	Liều bắt đầu (mg)
    > 41	150	25 – 50
    40 – 20	100	25
    20 – 11	75	12,5
    < 10	37,5	6,25

     

    Khoảng cách chia liều cho người bệnh có hệ số thanh thải creatinin từ 10-15ml/phút là 12-18 giờ, đối với hệ số thanh thải creatinin < 10ml/phút thì khoảng cách này là 24 giờ.

    Suy tim: Captopril nên dùng phối hợp với thuốc lợi tiểu. Liều thường dùng là 6,25-25mg/lần, 3 lần/ngày. Tuy các triệu chứng suy tim có thể giảm trong vòng 48 giờ, nhưng sự cải thiện này có thể không rõ trong vài tuần hoặc tháng sau khi điều trị captopril, nhưng điều trị như vậy có thể làm giảm nguy cơ bệnh tiến triển. Do đó, liều thường được điều chỉnh tới liều đích đã được xác định trước (ít nhất 150mg/ngày) hoặc liều cao hơn có thể dung nạp được, hơn là điều chỉnh theo đáp ứng và liều thường có thể duy trì lâu dài ở mức đó.

    Người cao tuổi: Liều ban đầu là 6,25mg/lần, 2 lần/ngày; nếu cần thiết có thể tăng lên đến 25mg/lần, 2 lần/ngày sau 2 tuần điều trị.

    Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim: Liều ban đầu 6,25mg, có thể tiếp tục điều trị với liều 12,5mg/lần, 3 lần/ngày, sau đó tăng lên 25mg/lần, 3 lần/ngày trong vài ngày tiếp theo và nâng lên liều 50mg/lần, 3 lần/ngày trong những tuần tiếp theo nếu người bệnh dung nạp được thuốc.

    Captopril có thể kết hợp với những liệu pháp sau nhồi máu cơ tim như thuốc tan huyết khối, aspirin, thuốc chẹn beta.

    Bệnh thận do đái tháo đường: 25mg/lần, 3 lần mỗi ngày, dùng lâu dài. Nếu chưa đạt được tác dụng mong muốn, có thể cho thêm các thuốc chống tăng huyết áp (thí dụ: thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta adrenergic, thuốc giãn mạch…).

BẢO QUẢN

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30ºC, tránh ánh sáng.

NGUỒN THAM KHẢO

Tờ hướng dẫn sử dụng của Captopril 25mg.