Mô tả
Thành Phần
Cefuroxime 500mg
Dược lực học
Cefuroxime là kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Cefuroxime axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxime mới có tác dụng.
Cefuroxime có tác dụng diệt vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicilin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là vách tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu. Ái lực gắn của cefuroxime với PVP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuẩn của cefuroxime phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt được của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuẩn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuẩn phân lập ( > MIC) là thông số duợc động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxime. T> MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.
Phổ kháng khuẩn:
Giống như các kháng sinh cephalosporin thế hệ 2 khác (cefaclor, ceramandol), cefuroxime có hoạt tính in vitro trên vi khuẩn Gram âm tốt hơn các kháng sinh cephalosporin thế hệ 1, nhưng phổ tác dụng trên vi khuẩn Gram âm thì lại hẹp hơn so với các kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Cefuroxime bền vững hơn dưới tác động thuỷ phân của enzym beta lactamase so với ceramandol, do có tác dụng tốt hơn trên các chủng vi khuẩn tiết ra beta lactamase như Haemophilus infuenzae, Neisseria, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella. Không giống như cefoxitin là kháng sinh cùng nhóm cephalosporin thế hệ 2, cefuroxime không có tác dụng trên một số vi khuẩn kỵ khí như Bacteroides fragilis.
Trên vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Cefuroxime có tác dụng trên Staphylococcus aureus (kể cả chúng sinh penicillinase và không sinh penicillinase), trên Staphylococcus epidermidis. Các chủng tụ cầu kháng lại nhóm kháng sinh penicillin 8 1 kháng penicilinase (methicilin, oxacilin) đều đã đề kháng với cefuroxime. Listeria monocytogenes cũng kháng lại lai cefuroxime.
Trên vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Cefuroxime có tác dụng trên hầu hết các vi khuẩn Gram âm và nhiều trực khuẩn Gram âm, bao gồm cả các vi khuẩn họ Enterobacteriaceae. Cefuroxime có tác dụng trên các vi khuẩn sau thuộc họ Enterobacteriaceae: Citrobacter diversus, C. freundii, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Salmonella và Shigella. Đa số các chủng Morganella morgani, Provindencia rettgeri, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Legionella, Pseudomonas, Campylobacter, Serretia đều đã kháng lại cefuroxime.
Cefuroxime có hoạt tính cao trên Haemophilus infuenzae (kể cả các chủng đã kháng lại ampicilin), H. parainfluenzae và Moraxella catarrhalis. Cefuroxime cũng có tác dụng tốt trên Neisseria gonorrhoeae và N. meningitidis.
Trên vi khuẩn kỵ khí: Cefuroxime có hoạt tính trên Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium. Cefuroxime có hoạt tính trên một số chủng Clostridium nhưng không tác dụng trên C. ditficile. Đa số các chủng Bacteroides fragilis đều đã đề kháng lại cefuroxime.
Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng lại cefuroxime chủ yếu theo cơ chế biến đổi PBP đích, sinh beta-lactamase hoặc làm giảm tính thẩm của cefuroxime qua màng tế bào vi khuẩn.
Dược động học
Hấp thu:
Sau khi uống cefuroxime axetil dược hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để tạo thành cefuroxime vào hệ tuần hoàn, Hấp thu tối ưu xảy ra khi uống ngay sau bữa ăn.
Sau khi uống thuốc viên cefuroxime axetil, đạt nồng độ đỉnh (2,1mcg/ml cho một liều 125mg, 4,1mg/ml cho một liều 250mg, 7,0mcg/ml cho một liều 500mg và 13,6mcg/ml cho một liều 1000mg) khoảng 2-3 giờ sau khi dùng thuốc cùng với thức ăn. Tỷ lệ hấp thu của cefuroxime từ hỗn dịch giảm mạnh so với thuốc viên, dẫn đến nồng độ định thấp hơn và sinh khả dụng toàn thân giảm (ít hơn 4-17%). Hỗn dịch uống cefuroxime axetil không tương đương sinh học với viên cefuroxime axetil khi thử nghiệm ở người lớn khỏe mạnh và do đó không thể thay thế theo tương quan miligam/miligam (xem phần Liều lượng và cách dùng). Dược động học của cefuroxime tuyến tính trong khoảng liều uống 125-1000mg. Không xảy ra sự tích lũy Cefuroxime sau lập lại liều uống 250-500mg.
Phân bố:
Gắn kết với protein đã được công bố là 33-50% tùy thuộc vào phương pháp luận sử dụng. Sau một liều duy nhất viên cefuroxime 500mg trên 12 người tình nguyện khỏe mạnh, thể tích phân bố là 50 L (CV% = 28%). Nồng độ cefuroxime vượt quá mức ức chế tối thiểu tác nhân gây bệnh có thể đạt được trong hạch, mổ xoang, niêm mạc phế quản, xương, dịch màng phổi, dịch khớp, dịch rỉ viêm, dịch kẽ, mật, đờm và thủy dịch. Cefuroxime đi qua hàng rào máu não khi màng não bị viêm.
Ghi chú: Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Biến đổi sinh học: Cefuroxime không bị chuyển hóa.
Thải trừ: Thời gian bán thải trong huyết tương từ 1 đến 1,5 giờ. Cefuroxim được bài tiết qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Hệ số thanh thải của thận là ở 125-148 m/phút1,73m2.
Công dụng – Chỉ định
Thuốc Cefuroxim 500mg có thành phần chính là Cefuroxim axetil được các bác sĩ chỉ định trong những trường hợp:
- Bệnh nhân mắc các bệnh ở đường hô hấp dưới do nhiễm các vi khuẩn nhạy cảm gây ra như bệnh viêm phổi, viêm phế quản cấp và viêm phế quản mạn.
- Bệnh nhân mắc các bệnh ở đường hô hấp trên do nhiễm các vi khuẩn nhạy cảm gây ra như bệnh viêm tai giữa, viêm amiđan, viêm họng, viêm xoang.
- Bệnh nhân mắc các bệnh ở đường tiết niệu – sinh dục trên do nhiễm các vi khuẩn nhạy cảm gây ra như bệnh viêm bể thận, viêm niệu đạo, viêm bàng quang.
- Bệnh nhân mắc các bệnh ở da và mô mềm trên do nhiễm các vi khuẩn nhạy cảm gây ra như mủ nhọt, chốc lở
- Bệnh nhân đang điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu trên do nhiễm các vi khuẩn nhạy cảm với biểu hiện bằng chứng ban đỏ da loang do Borrelia burgdorferi.
Cần tham khảo ý kiến của bác sĩ nếu muốn dùng cho mục đích khác.
Cách dùng và liều dùng
Cách dùng
Người bệnh nên uống Cefuroxim 500mg cùng với một cốc nước lọc đầy (ít nhất 50ml nước). Bệnh nhân không được phép nhai thuốc, nghiền viên thuốc trước khi thuốc.
Bác sĩ khuyên nên sử dụng Cefuroxim 500mg trong bữa ăn.
Liều lượng
Tùy vào thể trạng cơ thể bệnh nhân, tuổi tác, cân nặng mà liều lượng có thể được điều chỉnh để phù hợp với bệnh nhân.
Đối với đối tượng người lớn:
- Bệnh nhân mắc viêm phế quản hoặc viêm phế quản cấp, nhiễm khuẩn thứ phát hoặc trong nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng cần uống từ 250 đến 500mg/lần và sử dụng mỗi 12 giờ 1 lần.
- Bệnh nhân mắc viêm họng, viêm xoang hàm, viêm amiđan cần uống 250mg và sử dụng mỗi 12 giờ 1 lần.
- Bệnh nhân mắc bệnh lậu cổ tử cung, niệu đạo không biến chứng, bệnh lậu trực tràng không biến chứng ở phụ nữ chỉ cần uống liều duy nhất 1g.
- Bệnh nhân mắc bệnh Lyme mới mắc phải uống 500mg, ngày 2 lần.
Đối với đối tượng trẻ em: Thận trọng khi sử dụng thuốc ở đối tượng này.
Bác sĩ khuyến cáo nên sử dụng thuốc trong vòng 7 ngày.
Chống chỉ định
Cefuroxim 500mg không dùng cho những bệnh nhân mẫn cảm với các thành phần của thuốc, đặc biệt là hoạt chất Cefuroxim. Nếu xảy ra tình trạng quá mẫn nên đưa bệnh nhân tới cơ sở y tế gần nhất.
Chống chỉ định sử dụng thuốc trên người có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm Cephalosporin.Vì vậy, việc dùng thuốc ở đối tượng trên cần được xem xét và tham khảo ý kiến của bác sĩ chuyên khoa hoặc dược sĩ để tránh khỏi những rủi ro không đáng có.
Tác dụng phụ
Các tác dụng không mong muốn thường gặp trên bệnh nhân: ỉa chảy, ban da dạng sần.
Các tác dụng không mong muốn ít gặp trên bệnh nhân:
- Phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida.
- Chỉ số huyết học: tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, dương tính giả khi thực hiện thử nghiệm Coombs, tăng chỉ số creatinin.
- Các bệnh ở đường tiêu hóa: buồn nôn, nôn.
- Các bệnh ở da và mô mềm nổi mề đay, ngứa.
Các tác dụng không mong muốn rất hiếm gặp trên bệnh nhân:
- Sốt do thuốc.
- Bệnh thiếu máu do tan máu.
- Bệnh trong đường tiêu hóa: viêm đại tràng màng giả.
- Các bệnh ở da và mô mềm: ban đỏ đa hình, hội chứng Steven – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
- Bệnh gan: vàng da, ứ mật, tăng nhẹ AST và ALT;
- Bệnh ở đường tiết niệu: nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết, creatinin huyết, viêm thận kẽ.
- Ảnh hưởng đến hệ thần kinh: cơn co giật (nếu liều cao và suy thận), đau đầu, kích động;
- Đau khớp.
Hướng xử lý khi gặp trong trường hợp này:
- Cần phải ngừng sử dụng thuốc ngay khi có triệu chứng.
- Khi bị dị ứng hay có phản ứng quá mẫn cần phải ngay lập tức duy trì thông khí và sử dụng adrenalin, tiêm tĩnh mạch corticosteroid, oxygen.
- Bệnh nhân gặp tình trạng viêm đại tràng thể nhẹ thường chỉ cần ngừng thuốc.
- Khi gặp các triệu chứng nguy hiểm hơn thì cần cho truyền dịch và chất điện giải, bổ sung protein hay điều trị bằng metronidazol.
Nếu có bất kỳ biểu hiện triệu chứng nào bất thường, hãy thông báo ngay với bác sĩ để được cấp cứu kịp thời.
Chú ý và thận trọng khi sử dụng
Chú ý cần phải điều tra cẩn thận về tiền sử sị ứng thuốc trước khi dùng Cefuroxim ở bệnh nhân.
Chú ý khi sử dụng đối với người đang mắc bệnh nặng, thì vẫn cần phải kiểm tra chức năng thận. Mặc dù hiếm khi thấy thay đổi chức năng thận do Cefuroxim.
Thận trọng khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu mạnh vì có thể gây biến chứng ở thận.
Thận trọng khi sử dụng thuốc dài ngày vì có thể dẫn đến tình trạng kém nhạy cảm với 1 số loài vi khuẩn. Cần ngưng sử dụng thuốc ngay lập tức khi bị mắc bội nhiễm vi khuẩn.
Thận trọng khi sử dụng ở người mắc bệnh đường tiêu hóa đặc biệt là viêm đại tràng.
Thận trọng khi sử dụng với phụ nữ có thai và phụ nữ đang cho con bú, do chưa có bằng chứng cụ thể.
Lưu ý khi sử dụng chung với thuốc khác
Khi dùng chung Cefuroxim với Ranitidin với natri bicarbonat làm giảm sinh khả dụng của thuốc.
Khi dùng chung Cefuroxim với thuốc kháng acid hoặc thuốc phong bế H2 sẽ làm tăng pH dạ dày, do đó cần dùng Cefuroxim sau 2 tiếng.
Khi dùng chung Cefuroxim với Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải thuốc ở thận. Vì thế mà Cefuroxim lưu trong máu lâu hơn, do đó tác dụng kéo dài hơn.
Khi dùng chung Cefuroxim với Aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận.
Cách xử trí quá liều và quên liều thuốc
Làm gì khi dùng quá liều?
Bệnh nhân có thể thường chỉ có cảm giác buồn nôn, nôn và ỉa chảy.
Tuy nhiên có thể gặp 1 số phản ứng nghiêm trọng hơn như: phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.
Các hướng xử lý cho bác sĩ sử dụng ở trường hợp này như:
- Dùng các biện pháp bảo vệ đường hô hấp ở người bệnh như hỗ trợ thông khí và truyền dịch.
- Ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức khi có triệu chứng co giật và có thể sử dụng các liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng.
- Trong trường hợp có tổn thương chức năng thận, thẩm tách máu có thể làm giảm nồng độ Cefuroxim.
Trong trường hợp khẩn cấp, phải gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến bệnh viện địa phương gần nhất.
Làm gì nếu quên 1 liều?
Bổ sung ngay lập tức khi nhớ ra.
Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn so với chỉ định thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc đúng lịch trình. Không được phép dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Bảo Quản
Nơi khô, nhiệt độ không quá 300C, tránh ánh sáng.
Nguồn Tham Khảo
Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc CEFUROXIM.
