Mô tả
Thành phần
Hoạt chất: Loratadin 5mg.
– Tá dược: vừa đủ 1 viên.
Chỉ định
– Viêm mũi dị ứng
– Viêm kết mạc dị ứng
– Ngứa và mề đay liên quan đến histamin
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
– Dùng hai viên nén tan rã trong miệng (2x5mg Loratadine/lần), dùng 1 lần/ngày.
Trẻ em 2-12 tuổi:
+ Cân nặng > 30kg: 2 viên 5mg loratadine/1 lần/ngày.
+ Cân nặng < 30kg: 1 viên 5mg loratadine/1 lần/ngày.
– An toàn và hiệu quả khi dùng loratadine cho trẻ em dưới 2 tuổi chưa được xác định.
– Người bị suy gan hoặc suy thận (độ thanh thải creatinin < 30ml/phút), dùng liều ban đầu là 2 viên nén tan rã nhanh trong miệng (2x5mg loratadine/lần) cứ 2 ngày 1 lần.
Cách dùng
– Đặt viên thuốc lên lưỡi, thuốc tự tan sau 1 – 2 phút, không cần uống với nước.
Tác dụng phụ
Thường gặp
– Thần kinh: Đau đầu.
– Tiêu hóa: Khô miệng.
Ít gặp
– Thần kinh: Chóng mặt.
– Hô hấp: Khô mũi và hắt hơi.
– Khác: Viêm kết mạc.
Hiếm gặp
– Thần kinh: Trầm cảm.
– Tim mạch: Tim đập nhanh, loạn nhịp nhanh trên thất, đánh trống ngực.
– Tiêu hóa: Buồn nôn.
– Chuyển hóa: Chức năng gan bất thường, kinh nguyệt không đều.
– Khác: Ngoại ban, nổi mề đay và choáng phản vệ.
Thận trọng
– Suy gan.
– Khi dùng loratadin, có nguy cơ khô miệng, đặc biệt ở người cao tuổi, và tăng nguy cơ sâu răng. Do đó, cần phải vệ sinh răng miệng sạch sẽ khi dùng loratadin.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú
- Phụ nữ có thai: Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt về sử dụng loratadin trong thai kỳ. Do đó chỉ dùng loratadin trong thai kỳ khi cần thiết, với liều thấp và trong thời gian ngắn.
- Phụ nữ đang cho con bú: loratadin và chất chuyển hóa descarboethoxyloratadin tiết vào sữa mẹ. Nếu cần sử dụng loratadin ở người cho con bú, chỉ dùng loratadin với liều thấp và trong thời gian ngắn.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Không sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây buồn ngủ
Tương tác thuốc
– Điều trị đồng thời loratadin và cimetidin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương 60%.
– Điều trị đồng thời loratadin và ketoconazol dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương gấp 3 lần.
– Điều trị đồng thời loratadin và erythromycin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương.
Tác dụng không mong muốn
– Loạn nhịp thất nặng đã xảy ra khi điều trị với một số thuốc kháng thụ thể Histamin H1 thế hệ 2. Điều đó không xuất hiện khi điều trị bằng loratadin.
– Khi sử dụng loratadin với liều lớn hơn 10mg hàng ngày, những tác dụng phụ sau có thể xảy ra:
Thường gặp, ADR >1/100
Thần kinh: Đau đầu
Tiêu hóa: Khô miệng
Ít gặp, 1/1000<ADR<1/100
Thần kinh: Chóng mặt
Hô hấp: Khô mũi và hắt hơi
Khác: Viêm kết mạc
Hiếm gặp, ADR<1/1000
Thần kinh: Trầm cảm
Tim mạch: tim đập nhanh, đánh trống ngực, loạn nhịp nhanh trên thất
Tiêu hóa: Buồn nôn
Chuyển hóa: Chức năng gan bất thường, kinh nguyệt không đều.
Khác: Ngoại ban, nổi mày đay và choáng phản vệ.
Quá liều và cách xử trí
Ở người lớn, khi uống quá liều viên nén loratadin (40 – 180 mg), có những biểu hiện: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh, nhức đầu. ở trẻ em, có biểu hiện ngoại tháp và đánh trống ngực, khi uống siro quá liều (vượt 10 mg). Ðiều trị quá liều loratadin thường là điều trị triệu chứng và hỗ trợ, bắt đầu ngay và duy trì chừng nào còn cần thiết. Trường hợp quá liều loratadin cấp, gây nôn bằng siro ipeca để tháo sạch dạ dày ngay. Dùng than hoạt sau khi gây nôn có thể giúp ích để ngăn ngừa hấp thu loratadin. Nếu gây nôn không kết quả hoặc chống chỉ định (thí dụ người bệnh bị ngất, co giật, hoặc thiếu phản xạ nôn), có thể tiến hành rửa dạ dày với dung dịch natri clorid 0,9% và đặt ống nội khí quản để phòng ngừa hít phải dịch dạ dày.
Loratadin không bị loại bằng thẩm tách máu.
Dược động học
Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (descarboethoxyloratadin) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ.
97% loratadin liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của loratadin là 17 giờ và của descarboetho-xyloratadin là 19 giờ. Nửa đời của thuốc biến đổi nhiều giữa các cá thể, không bị ảnh hưởng bởi urê máu, tăng lên ở người cao tuổi và người xơ gan.
Ðộ thanh thải của thuốc là 57 – 142 ml/phút/kg và không bị ảnh hưởng bởi urê máu nhưng giảm ở người bệnh xơ gan. Thể tích phân bố của thuốc là 80 – 120 lít/kg.
Loratadin chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu bởi hệ enzym microsom cytochrom P450; loratadin chủ yếu chuyển hóa thành descarboethoxyloratadin, là chất chuyển hóa có tác dụng dược lý.
Khoảng 80% tổng liều của loratadin bài tiết ra nước tiểu và phân ngang nhau, dưới dạng chất chuyển hóa, trong vòng 10 ngày.
Sau khi uống loratadin, tác dụng kháng histamin của thuốc xuất hiện trong vòng 1 – 4 giờ, đạt tối đa sau 8 – 12 giờ, và kéo dài hơn 24 giờ. Nồng độ của loratadin và descarboethoxyloratadin đạt trạng thái ổn định ở phần lớn người bệnh vào khoảng ngày thứ năm dùng thuốc.
Dược lực học
Loratadin là thuốc kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương. Loratadin thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai (không an thần).
Loratadin có tác dụng làm nhẹ bớt triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin. Loratadin còn có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin. Tuy nhiên, loratadin không có tác dụng bảo vệ hoặc trợ giúp lâm sàng đối với trường hợp giải phóng histamin nặng như choáng phản vệ. Trong trường hợp đó, điều trị chủ yếu là dùng adrenalin và corticosteroid.
Thuốc kháng histamin không có vai trò trong điều trị hen.
Những thuốc đối kháng H1 thế hệ thứ hai (không an thần) như: Terfenadin, astemizol, loratadin, không phân bố vào não, khi dùng thuốc với liều thông thường. Do đó, loratadin không có tác dụng an thần, ngược với tác dụng phụ an thần của các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất.
Ðể điều trị viêm mũi dị ứng và mày đay, loratadin có tác dụng nhanh hơn astemizol và có tác dụng như azatadin, cetirizin, chlopheniramin, clemastin, terfenadin và mequitazin. Loratadin có tần suất tác dụng phụ, đặc biệt đối với hệ thần kinh trung ương, thấp hơn những thuốc kháng histamin thuộc thế hệ thứ hai khác.
Vì vậy, loratadin dùng ngày một lần, tác dụng nhanh, đặc biệt không có tác dụng an thần, là thuốc lựa chọn đầu tiên để điều trị viêm mũi dị ứng hoặc mày đay dị ứng.
Những thuốc kháng histamin không có tác dụng chữa nguyên nhân mà chỉ trợ giúp làm nhẹ bớt triệu chứng. Bệnh viêm mũi dị ứng có thể là bệnh mạn tính và tái diễn; để điều trị thành công thường phải dùng các thuốc kháng histamin lâu dài và ngắt quãng, và sử dụng thêm những thuốc khác như glucocorticoid dùng theo đường hít, và dùng kéo dài.
Có thể kết hợp loratadin với pseudoephedrin hydroclorid để làm nhẹ bớt triệu chứng ngạt mũi trong điều trị viêm mũi dị ứng có kèm ngạt mũi.
Bảo quản
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C.
Nguồn tham khảo
Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc LoratadineSPM 5mg (ODT)
