Rosuvas Hasan 10

Mô tả

Thành phần :

• Hoạt chất: Rosuvastatin calci/tương đương Rosuvastatin 10mg.
• Tá dược: Ludipress LCE polymer, Avicel M102, Tricalci phosphat, Crospovidon, Magnesi stearat.

Chỉ định :

• Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa) kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb): là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân).
• Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: dùng hỗ trợ chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như trích ly LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.

Chống chỉ định :

• Bệnh nhân quá mẫn với Rosuvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không rõ nguyên nhân và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
• Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine <30ml/phút).
• Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.
• Bệnh nhân đang dùng cyclosporin, gemfibrozil, thuốc hạ cholesterol nhóm fibrat, niacin liều cao (>1g/ngày), colchicin, thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C.
• Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ có thể mang thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

Liều dùng :

• Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải theo chế độ ăn kiêng chuẩn giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị
• Điều chỉnh liều theo mục tiêu điều trị và đáp ứng của bệnh nhân

Liều lượng :

• Liều khởi đầu khuyến cáo là 5mg hoặc 10mg, uống ngày một lần cho cả bệnh nhân chưa từng dùng thuốc nhóm statin và bệnh nhân chuyển từ dùng thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác sang dùng Rosuvastatin. Việc chọn lựa liều khởi đầu nên lưu ý đến mức cholesterol của từng bệnh nhân, nguy cơ tim mạch sau này cũng như khả năng xảy ra các tác dụng không mong muốn.
• Có thể tăng liều sau mỗi 4 tuần nếu cần, tối đa 40mg/ngày.
• Đối với bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình) mà không đạt được hiệu quả điều trị ở liều 20mg có thể tăng liều lên 40mg và phải được bác sỹ chuyên khoa theo dõi thường xuyên.
• Giới hạn liều Rosuvastatin tối đa 10mg/ngày khi dùng phối hợp với các chất ức chế protease của HIV và HCV như Atazanavir, Atazanavir và Ritonavir, Lopinavir và Ritonavir.

Cách dùng :

Dùng bất cứ lúc nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.

• Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được thiết lập. Kinh nghiệm về việc dùng thuốc ở trẻ em chỉ giới hạn trên một nhóm nhỏ trẻ em (≥8 tuổi) bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử. Vì thế, Rosuvastatin không được khuyến cáo dùng cho trẻ em.
• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
• Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa. Chống chỉ định đối với bệnh nhân suy thận nặng.
• Bệnh nhân suy gan: Mức độ tiếp xúc với Rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian không tăng ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh ≤7. Tuy nhiên, mức độ tiếp xúc với thuốc tăng lên đã được ghi nhận ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh 8 và 9. Ở những bệnh nhân này nên xem xét đến việc đánh giá chức năng thận. Chưa có kinh nghiệm trên các bệnh nhân có điểm số Child-Pugh trên 9. Không nên dùng Rosuvastatin cho bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển.
• Chủng tộc: Tăng mức độ tiếp xúc với thuốc tính theo nồng độ và thời gian đã được ghi nhận ở bệnh nhân Châu Á. Điều này nên được xem xét khi quyết định liều dùng cho bệnh nhân gốc Châu Á.

Tác dụng phụ :

Các phản ứng ngoại ý được ghi nhận khi dùng Rosuvastatin thường nhẹ và thoáng qua. Trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, có dưới 4% bệnh nhân điều trị bằng Rosuvastatin rút khỏi nghiên cứu do biến cố ngoại ý. Hiếm gặp các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch.

• Rối loạn hệ thần kinh: Thường gặp: nhức đầu, chóng mặt.
• Rối loạn hệ tiêu hoá: Thường gặp: táo bón, buồn nôn, đau bụng.
• Rối loạn da và mô dưới da: Ít gặp: ngứa, phát ban và mề đay.
• Rối loạn hệ cơ xương, mô liên kết và xương: Thường gặp: đau cơ. Hiếm gặp: bệnh cơ, tiêu cơ vân

Các rối loạn tổng quát: Thường gặp: suy nhược

• Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, tần suất xảy ra tác dụng không mong muốn liên quan đến thuốc có khuynh hướng phụ thuộc liều sử dụng.
• Tác động trên thận: Protein niệu, được phát hiện bằng que thử và có nguồn gốc chính từ ống thận đã được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị bằng Rosuvastatin. Sự thay đổi lượng protein niệu từ không có hoặc chỉ có vết đến dương tính ++ hoặc cao hơn đã được nhận thấy Ở <1% bệnh nhân khi điều trị bằng Rosuvastatin 10mg và 20mg và khoảng 3% bệnh nhân khi điều trị bằng Rosuvastatin 40mg. Lượng protein niệu tăng nhẹ từ không có hoặc có vết đến dương tính + được ghi nhận ở liều 20mg. Trong hầu hết các trường hợp, protein niệu giảm hoặc tự biến mất khi tiếp tục điều trị và không phải là dấu hiệu báo trước của bệnh thận cấp tính hay tiến triển.
• Tác động trên hệ cơ-xương: như đau cơ, bệnh cơ và một số hiếm trường hợp tiêu cơ vân đã được ghi nhận ở những bệnh nhân được điều trị bằng Rosuvastatin ở tất cả các liều và đặc biệt liều >20mg. Tăng nồng độ creatin kinase theo liều dùng được quan sát thấy ở bệnh nhân dùng Rosuvastatin; phần lớn các trường hợp nhẹ, không có triệu chứng và thoáng qua. Nếu nồng độ creatin kinase tăng (>5xULN), việc điều trị ngưng tạm thời.
• Tác động trên gan: Cũng giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, tăng transaminase theo liều đã được ghi nhận ở một số ít bệnh nhân dùng Rosuvastatin; phần lớn các trường hợp đều nhẹ, không có triệu chứng và thoáng qua.

Kinh nghiệm trong quá trình lưu hành thuốc: Ngoài các phản ứng đề cập ở trên, các biến cố không mong muốn sau cũng được ghi nhận trong quá trình lưu hành thuốc Rosuvastatin

• Rối loạn hệ gan mật: Rất hiếm gặp: vàng da, viêm gan; hiếm gặp: tăng men gan.
• Rối loạn cơ xương: Hiếm gặp: đau khớp.
• Rối loạn hệ thần kinh: Rất hiếm gặp: bệnh đa dây thần kinh.

Những tác dụng phụ khác đã được báo cáo bao gồm: suy giảm nhận thức (mất trí nhớ, lú lẫn), tăng đường huyết, tăng HbA1c.

Thận trọng :

Ảnh hưởng trên thận:

Protein niệu đã được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị bằng Rosuvastatin ở liều cao, đặc biệt ở liều 40mg, phần lớn tình trạng này thoáng qua hoặc thỉnh thoảng xảy ra. Protein niệu không phải là dấu hiệu báo trước của tình trạng bệnh thận cấp hoặc tiến triển. Cần đánh giá chức năng thận trong thời gian theo dõi các bệnh nhân đã được điều trị với liều 40mg

Ảnh hưởng trên cơ xương:

• Các tác động trên cơ xương như gây đau cơ, bệnh cơ và một số hiếm trường hợp tiêu cơ vân đã được ghi nhận ở những bệnh nhân được điều trị bằng Rosuvastatin ở tất cả các liều, đặc biệt là liều trên 20mg.
• Đo nồng độ creatin kinase (CK)

Không nên đo nồng độ CK sau khi vận động gắng sức hoặc khi có sự hiện diện của một nguyên nhân nào đó có thể làm tăng CK vì điều này có thể làm sai lệch kết quả. Nếu kết quả xét nghiệm nồng độ CK trước khi điều trị cao hơn (5 x ULN) và vẫn lặp lại sau 5 – 7 ngày thì không nên bắt đầu điều trị bằng Rosuvastatin.

Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:

Trước khi điều trị: xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp:

• Suy giảm chức năng thận
• Nhược giáp
• Tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền.
• Tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó.
• Tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu.
• Bệnh nhân cao tuổi (>70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân.
• Khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt.

Ở những bệnh nhân này nên cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích của việc điều trị và phải theo dõi lâm sàng. Nếu kết quả xét nghiệm CK >5 lần giới hạn trên của mức bình thường thì không nên bắt đầu điều trị bằng Rosuvastatin.

• Trong khi điều trị: Nên yêu cầu các bệnh nhân báo cáo ngay các triệu chứng đau cơ, cứng cơ, yếu cơ hoặc vọp bẻ không giải thích được, đặc biệt nếu có kèm theo mệt mỏi hoặc sốt. Nên đo nồng độ CK ở những bệnh nhân này. Nên ngưng dùng Rosuvastatin nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể (>5xULN) hoặc các triệu chứng về cơ trầm trọng và gây khó chịu hàng ngày mặc dù nồng độ CK ≤5xULN. Nếu các triệu chứng này không còn nữa và nồng độ CK trở lại mức bình thường thì nên xem xét đến việc dùng lại Rosuvastatin hoặc 1 thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác ở liều thấp nhất và theo dõi chặt chẽ.
• Tỉ lệ mắc bệnh cơ và viêm cơ gia tăng đã được thấy ở bệnh nhân dùng các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác đồng thời với các dẫn xuất của acid fibric kể cả gemfibrozil, cyclosporin, acid nicotinic, thuốc kháng nấm nhóm azol, các chất ức chế men protease và kháng sinh nhóm macrolid. Việc sử dụng kết hợp Rosuvastatin với các fibrat hoặc niacin để đạt được sự thay đổi nồng độ lipid nên được cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra do những kết hợp này. Phối hợp giữa Rosuvastatin và gemfibrozil không được khuyến cáo.
• Không nên dùng Rosuvastatin cho bệnh nhân có tình trạng nghiêm trọng cấp tính, nghi ngờ do bệnh cơ hoặc có thể dẫn đến suy thận thứ phát do tiêu cơ vân (như nhiễm khuẩn huyết, tụt huyết áp, đại phẫu, chấn thương, rối loạn điện giải nội tiết và chuyển hóa nặng, hoặc co giật không kiểm soát được)

Ảnh hưởng trên gan:

• Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, cần thận trọng khi dùng Rosuvastatin bệnh nhân nghiện rượu nặng và/hoặc có tiền sử bệnh gan.

Làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng Rosuvastatin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó. Nên ngưng hoặc giảm liều Rosuvastatin nếu nồng độ transaminase huyết thanh gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.

• Bệnh nhân tăng cholesterol thứ phát do thiểu năng tuyến giáp hoặc hội chứng thận hư phải được điều trị trước khi bắt đầu dùng Rosuvastatin.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Rosuvastatin chống chỉ định trên phụ nữ có thai và cho con bú. Phụ nữ có thể mang thai nên sử dụng các biện pháp ngừa thai thích hợp.
• Vì cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợp cholesterol khác là cần thiết cho sự phát triển bào thai, nên nguy cơ tiềm năng do ức chế men HMG-CoA reductase sẽ chiếm ưu thế hơn lợi ích của việc điều trị bằng Rosuvastatin trong suốt thời gian mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có những bằng chứng giới hạn về độc tính trên hệ sinh sản. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị bằng Rosuvastatin thì nên ngưng thuốc ngay lập tức.
• Ở chuột, Rosuvastatin bài tiết qua sữa. Không có dữ liệu tương ứng về sự bài tiết qua sữa ở người.

Tác động của thuốc khi vận hành tàu xe, máy móc

Các nghiên cứu để xác định ảnh hưởng của Rosuvastatin trên khả năng lái xe và vận hành máy chưa được thực hiện. Tuy nhiên, dựa trên những đặc tính của dược lực thì Rosuvastatin không thể ảnh hưởng trên các khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy nên lưu ý rằng chóng mặt có thể xảy ra trong thời gian điều trị.

Tương tác thuốc :

• Cyclosporin: Dùng đồng thời Rosuvastatin với cyclosporin, các giá trị AUC của Rosuvastatin cao hơn trung bình gấp 7 lần so với trị số này ở người tình nguyện khoẻ mạnh nhưng không ảnh hưởng đến nồng độ cyclosporin trong huyết tương.
• Các chất đối kháng vitamin K: Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều Rosuvastatin ở bệnh nhân điều trị đồng thời với các chất đối kháng vitamin K (như warfarin) có thể làm tăng trị số INR. Ngưng dùng hoặc giảm liều Rosuvastatin có thể làm giảm INR. Trong những trường hợp như vậy, nên theo dõi trị số INR.
•  Gemfibrozil và các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (>1g/ngày), colchicin: Dùng đồng thời với Rosuvastatin tăng nguy cơ tổn thương cơ.
• Thuốc kháng acid: Dùng Rosuvastatin đồng thời với hỗn dịch thuốc kháng acid chứa nhôm và magie hydroxyd làm giảm khoảng 50% nồng độ Rosuvastatin trong huyết tương. Khi uống thuốc kháng acid cách 2 giờ sau khi dùng Rosuvastatin thì nồng độ Rosuvastatin trong huyết tương sẽ giảm ít hơn. Mối tương quan về mặt lâm sàng của tương tác này vẫn chưa rõ.
• Erythromycin: Dùng đồng thời Rosuvastatin với erythromycin làm giảm 20% AUC (0-t) và 30% Cmax của Rosuvastatin. Tương tác này có thể là do erythromycin làm tăng nhu động ruột.
• Thuốc viên uống ngừa thai/liệu pháp thay thế hormon (HRT): Dùng đồng thời Rosuvastatin với thuốc viên uống ngừa thai làm tăng 26% AUC của ethinyl estradiol và 34% AUC của norgestrel. Nên lưu ý đến mức tăng nồng độ các chất này trong huyết tương khi chọn thuốc uống ngừa thai. Chưa có dữ liệu dược động học trên những bệnh nhân dùng đồng thời Rosuvastatin với HRT, vì vậy không thể loại trừ khả năng có tác động tương tự. Tuy nhiên, kết hợp này đã được sử dụng rộng rãi ở phụ nữ trong các thử nghiệm lâm sàng và đã được dung nạp tốt.
• Digoxin: Dựa trên các dữ liệu từ các nghiên cứu về tương tác thuốc chuyên biệt cho thấy không có tương tác đáng kể về mặt lâm sàng khi dùng chung với digoxin.
• Men cytochrom P450: Kết quả từ thử nghiệm in vitro và in vivo chứng tỏ rằng Rosuvastatin không phải là chất ức chế hoặc cảm ứng men cytochrom P450. Hơn nữa, Rosuvastatin là chất nền yếu cho các isoenzym này. Không ghi nhận các tương tác liên quan về lâm sàng giữa Rosuvastatin với fluconazol (chất ức chế CYP2C9 và CYP3A4) hoặc ketoconazol (chất ức chế CYP2A6 và CYP3A4). Dùng đồng thời itraconazol (chất ức chế CYP3A4) và Rosuvastatin làm tăng 28% AUC của Rosuvastatin. Sự tăng này không được xem là có ý nghĩa về mặt lâm sàng. Vì vậy, không có tương tác thuốc do sự chuyển hoá qua trung gian cytochrom P450.
• Chất ức chế protease của HIV và HVC: Sử dụng đồng thời với Rosuvastatin có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:

• Tuổi tác và giới tính: Tác động của tuổi tác hoặc giới tính trên dược động học của Rosuvastatin không liên quan về mặt lâm sàng
• Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học cho thấy AUC tăng gấp khoảng 2 lần ở người Châu Á so với người da trắng sống ở phương Tây. Ảnh hưởng của các yếu tố di truyền và môi trường đối với sự thay đổi này chưa xác định được. Một phân tích được động học theo quần thể dân cư cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học ở các nhóm người da trắng và người da đen.
• Suy thận: Trong nghiên cứu trên người suy thận ở nhiều mức độ khác nhau cho thấy rằng bệnh thận từ nhẹ đến vừa không ảnh hưởng đến nồng độ Rosuvastatin hoặc chất chuyển hoá N-desmethyl trong huyết tương. Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin huyết tương <30ml/phút) có nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cao gấp 3 lần và nồng độ chất chuyển hoả N-desmethyl tăng cao gấp 9 lần so với người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ của Rosuvastatin trong huyết tương ở trạng thái ổn định ở những bệnh nhân đang thẩm phân máu cao hơn khoảng 50% so với người tình nguyện khỏe mạnh.
• Suy gan: Trong nghiên cứu trên người tổn thương gan ở nhiều mức độ khác nhau, không có bằng chứng về tăng mức độ tiếp xúc của Rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh nhỏ hơn hoặc bằng 7. Tuy nhiên, 2 bệnh nhân với điểm số Child-Pugh là 8 và 9 có mức độ tiếp xúc của Rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian tăng lên tối thiểu gấp 2 lần so với người có điểm số Child-Pugh thấp hơn. Không có kinh nghiệm ở những bệnh nhân với điểm số Child-Pugh>9.

Bảo quản: Bảo quản nơi khô, dưới 30°C.

• Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ.

Vui lòng đọc kĩ thông tin chi tiết ở tờ rơi bên trong hộp sản phẩm