Mô tả
Thành Phần
Erythromycin 250mg
Công Dụng
Chỉ định
Các chỉ định được giới hạn điều trị với các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc như:
- Viêm họng, do Streptococcus tan huyết beta A, thay thế cho điều trị bằng beta-lactam, đặc biệt khi bệnh nhân không thể dùng beta-lactam. Dùng penicillin trong 10 ngày vẫn còn điều trị thăm dò viêm họng cấp tính do Streptococcus.
- Viêm xoang cấp. Cân nhắc các hồ sơ vi sinh của loại nhiễm khuẩn này, các macrolid được chỉ định dùng khi không thể điều trị bằng beta-lactam.
- Viêm phế quản cấp bội nhiễm.
- Đợt kịch phát của viêm phế quản mạn.
- Viêm phổi cộng đồng ở những đối tượng: không có yếu tố nguy cơ; không có dấu hiệu lâm sàng nặng; không có các dữ liệu lâm sàng gợi ý bệnh nguyên là phế cầu. Trong trường hợp có khả năng viêm phổi không điển hình, macrolid được chỉ định bất kể độ nặng và cơ địa.
- Nhiễm trùng da lành tính: chốc lở, bệnh da hóa chốc, chốc loét, viêm da và mô dưới da do nhiễm khuẩn (đặc biệt viêm quầng), bệnh nấm, mụn trứng cá gây viêm từ mức độ nhẹ đến trung bình (thay thế cho điều trị bằng cyclin, khi bệnh nhân không thể sử dụng được).
- Nhiễm khuẩn răng miệng.
- Nhiễm khuẩn sinh dục không do lậu cầu.
- Hóa liệu pháp dự phòng các đợt tái phát của thấp khớp cấp trong trường hợp bệnh nhân dị ứng với beta-lactam.
Cần xem xét các hướng dẫn chính thức liên quan đến việc sử dụng hợp lý thuốc kháng sinh.
Dược lực học
Erythromycin là thuốc kháng sinh họ macrolid.
Erythromycin ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách gắn vào tiểu đơn vị 50S của ribosom và ngăn sự hình thành chuỗi peptid.
Phổ kháng khuẩn
Nồng độ tới hạn để phân biệt những chủng nhạy cảm với những chủng nhạy cảm trung gian và những chủng nhạy cảm trung gian với những chủng đề kháng:
Nồng độ nhạy cảm (S) ≤ 1 mg/l và nồng độ đề kháng (R) > 4 mg/l.
Ở một số loài, mức đề kháng thu được có thể thay đổi theo vị trí địa lý và thời gian. Vì thế, cần biết độ nhạy cảm của vi khuẩn tại địa phương, đặc biệt là nếu nhiễm khuẩn nặng. Thông tin độ nhạy cảm chỉ nhằm định hướng khả năng nhạy cảm của một dòng vi khuẩn với kháng sinh này.
Sự thay đổi về tỷ lệ kháng thuốc ở Pháp của các loại vi khuẩn được trình bày dưới đây:
Chủng nhạy cảm
Vi khuẩn hiếu khí gram (+): Bacillus cereus, Corynebacterium diphteriae, Cầu khuẩn ruột (50 – 70%), Rhodococcus equi, Streptococcus B, Staphylococcus nhạy cảm Methicillin, Staphylococcus đề kháng Methicillin* (70 – 80%), Streptococcus không phân nhóm (30 ~ 40%), Streptococcus pneumonia (35 – 70%), Streptococcus pyogenes (16 – 31%).
Vi khuẩn hiếu khí gram (-): Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter, Legionella, Moraxella.
Vi khuẩn yếm khí: Actinomyces, Eubacterium, Mobiluncus, Fusobacterium, Prevotella, Porphyromonas, Prevoteila, Propionibatcerium acnes, Bacteroides (30 – 60%), Peptostreptococcus (30 – 40%).
Chủng khác
Borrelia burgdorferi, Chlamydia, Coxiella, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Leptospira.
Chủng nhạy cảm trung bình (nhạy cảm trung gian trong ống nghiệm)
Vi khuẩn hiếu khí gram (-): Haemophilus, Neisseria gonorrhoeae.
Vi khuẩn yếm khí: Clostridium perfringens.
Khác: Ureaplasma urealyticum.
Chủng đề kháng
Vi khuẩn hiếu khí gram (+): Corynebacterium jeikeium, Nocardia asteroids.
Vi khuẩn hiếu khí gram (-): Acinetobacter, Pseudomonas, vi khuẩn ruột.
Vi khuẩn yếm khí: Fusobacterium
Khác: Mycoplasma hominis
*Tỷ lệ kháng methicillin khoảng 30-50% giữa các tụ cầu khuẩn Staphylococci thường gặp hơn trong các bệnh viện.
Dược động học
Hấp thu
Dùng thuốc trước bữa ăn (khoảng 1 giờ), nồng độ thuốc đạt được trong huyết thanh cao nhất. Sau khi uống, erythromycin được hấp thu ở đoạn trên của ruột non. Tỷ lệ sinh khả dụng của thuốc từ 60% đến 80%.
Phân bố
Thời gian bán hủy trong huyết tương gần 2 giờ. Uống 500 mg erythromycin đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh là 2,5 g/ml sau 1 giờ. Erythromycin phân bố rộng rãi trong tất cả các mô trong cơ thể, đặc biệt là ở phổi và trong khối amiđan. Erythromycin phân bố kém trong dịch não tủy. Erythromycin qua được hàng rào nhau thai.
Các macrolid đi vào và tích lũy trong các tế bào thực bào (bạch cầu trung tính, bạch cầu đơn nhân, đại thực bào phúc mạc và phế nang). Do đó, nồng độ kháng sinh macrolid trong các tế bào thực bào khá cao ở người. Tương tự các macrolid khác, đặc tính này giải thích hoạt tính của erythromycin đối với vi khuẩn nội bào.
Chuyển hóa
Erythromycin một phần được chuyển hóa ở gan tạo thành dạng bất hoạt, chất chuyển hóa này chưa được xác định.
Thải trừ
Erythromycin được bài tiết chủ yếu dưới dạng không đổi trong mật và nước tiểu.
Erythromycin được biến đổi sinh học chủ yếu ở gan bởi phản ứng khử N-methyl. Đào thải chủ yếu qua mật. Ngoài ra còn có một lượng nhỏ thuốc được đào thải qua nước tiểu.
Liều Dùng
Cách dùng
Tốt nhất là uống thuốc trước bữa ăn.
Liều dùng
Thuốc này thích hợp cho trẻ em từ 10 đến 25 kg (khoảng từ 1 đến 8 tuổi).
Trẻ em: 30 – 50 mg/kg/ngày.
Từ 10 đến 15 kg (tương đương từ 1-4 tuổi): 1 gói, 2 lần mỗi ngày.
Từ 15 đến 25 kg (tương đương từ 4-8 tuổi): 1 gói, 3 lần mỗi ngày.
Thời gian điều trị
Thời gian điều trị viêm họng thường là 10 ngày. Thời gian điều trị thông thường đối với bệnh viêm phế quản, phổi là 2 tuần.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Cho dùng epinephrin, corticosteroid và thuốc kháng histamin để xử trí các phản ứng dị ứng; thụt rửa dạ dày để loại trừ thuốc chưa hấp thu ra khỏi cơ thể; và khi cần dùng các biện pháp hỗ trợ.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Tác Dụng Phụ
Các biểu hiện trên hệ tiêu hóa: buồn nôn, ói mửa, đau dạ dày, tiêu chảy
Hiếm có trường hợp bị viêm đại tràng giả mạc được báo cáo.
Hiếm gặp viêm tụy xuất hiện ngay sau khi bắt đầu điều trị hoặc sau khi dùng liều cao hoặc khi dùng quá liều được báo cáo.
Các biểu hiện di ứng da hiếm gặp: Rất hiếm gặp hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens Johnson và Lyell.
Hiếm có trường hợp viêm gan hoặc tổn thương gan kèm theo tăng alkalin phosphatase và/ hoặc tăng transaminase đã được báo cáo đôi khi kèm các biểu hiện lâm sàng (vàng da, sốt, đôi khi kèm theo đau bụng cấp. Phải ngưng điều trị ngay khi xuất hiện các triệu chứng lâm sàng.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Một số tác dụng không mong muốn có thể hồi phục, cách xử trí là ngừng thuốc.
Tránh dùng erythromycin estolat hoặc erythromycin ethylsuccinat cho người bệnh có bệnh xơ viêm gan do điều trị bằng erythromycin. Để tránh đau và kích ứng tĩnh mạch, truyền thuốc pha loãng tĩnh mạch liên tục hoặc ngắt quãng chậm trong 20 – 60 phút. Chỉ dùng tiêm truyền tĩnh mạch khi thật cần thiết để tránh các tai biến về tim mạch.
Lưu Ý
Chống chỉ định
Thuốc Ery 250mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Dị ứng với erythromycin.
- Người bệnh trước đây đã dùng erythromycin mà có rối loạn về gan.
- Người bệnh có tiền sử bị điếc.
- Kết hợp với: Alkaloid nấm cựa gà gây co mạch (dihydroergotamin và ergotamin), cisaprid, mizolastin, pimozid, bepridil, terfenadin, astermizol.
- Không nên dùng thuốc này phối hợp với: Chất chủ vận dopamin (bromocriptin, cabergolin, pergolid), buspiron, carbamazepin, cyclosporin và tacrolimus, ebastin (kháng histamin H1), theophyllin (dạng base và dạng muối) và aminophyllin, triazolam, tolterodin, halofantrin, lumefantrin kết hợp với artemether, disopyramid.
- Không khuyến cáo sử dụng erythromycin đối với người bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp, vì gây các đợt cấp tính.
Thận trọng khi sử dụng
Trường hợp bị tiêu chảy nặng trong hoặc sau khi điều trị với erythromycin gợi ý bệnh nhân có khả năng bị viêm đại tràng giả mạc như một số trường hợp hiếm gặp đã được báo cáo khi dùng erythromycin, cũng như tất cả các loại thuốc kháng sinh.
Trong trường hợp suy gan, không khuyến cáo dùng erythromycin. Nếu cần thiết, nên theo dõi đều đặn các xét nghiệm chức năng gan và có thể giảm liều dùng.
Hiếm xảy ra nhanh nhịp thất không điển hình (xoắn đỉnh) khi dùng erythromycin uống hoặc tiêm tĩnh mạch; tuy nhiên, cần sử dụng erythromycin thận trọng ở những bệnh nhân có khoảng QT kéo dài.
Do có chứa saccharose, chống chỉ định thuốc này ở những bệnh nhân bất dung nạp fructose, hội chứng kém hấp thu glucose và galactose, hoặc thiếu men sucrase-isomaltase.
Mỗi gói chứa 2 g đường; nên tính vào khẩu phần hàng ngày.
Mỗi gói chứa 5,5 g muối; nên tính vào chế độ ăn ở những người kiêng muối chặt chẽ.
Tương tác trong nghiên cứu cận lâm sàng: Tương tự các kháng sinh khác, erythromycin có thể gây cản trở xét nghiệm liều lượng catecholamin bằng huỳnh quang trong nước tiểu. Sự can thiệp này có thể được quan sát thấy chủ yếu bằng các kỹ thuật không sắc ký, và ở nồng độ thấp hơn sau khi đã tách sắc ký.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Không có báo cáo nào cho thấy ảnh hưởng của thuốc.
Thời kỳ mang thai
Erythromycin đi qua nhau thai. Mặc dù không có các bằng chứng về ngộ độc thai và quái thai trong các nghiên cứu trên động vật, nhưng chưa có các nghiên cứu thỏa đáng và được kiểm tra chặt chẽ về việc dùng erythromycin cho người mang thai hoặc khi sinh đẻ, vì vậy không dùng erythromycin cho người mang thai, trừ khi không còn liệu pháp nào thay thế và phải theo dõi thật cẩn thận. Không dùng erythromycin estolat do làm tăng nguy cơ độc với gan và tăng tác dụng phụ đối với người mẹ và bào thai.
Thời kỳ cho con bú
Erythromycin tiết vào sữa mẹ, thuốc cần dùng thận trọng cho phụ nữ cho con bú.
Tương tác thuốc
Chống chỉ định kết hợp
Các alkaloid nấm cựa gà gây co mạch (dihydroergotamin, ergotamin): Ngộ độc ergotin có thể gây hoại tử đầu chi (giảm thải trừ alkaloid nấm cựa gà qua gan).
Cisaprid: Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, đôi khi gây xoắn đỉnh.
Mizolastin: Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, đôi khi gây xoắn đỉnh (erythromycin làm giảm chuyển hóa các thuốc kháng histamin ở gan).
Pimozid, bepridil: Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, đôi khi gây xoắn đỉnh.
Terfenadin và astemizol, đặc biệt trong trường hợp bị bệnh tim, loạn nhịp tim, nhịp tim chậm, khoảng QT kéo dài, thiếu máu cơ tim hoặc bệnh nhân có rối loạn điện giải. Làm gia tăng nguy cơ độc tim như xoắn đỉnh, nhanh nhịp thất và tử vong.
Kết hợp cần thận trọng
Alfentanil: Tăng tác dụng ức chế hô hấp của các thuốc giảm đau nhóm opiat do làm giảm chuyến hóa qua gan. Cần điều chỉnh liều các thuốc giảm đau nhóm opiat trong trường hợp điều trị bằng erythromycin.
Các thuốc chống đông đường uống: Tăng tác dụng của các thuốc chống đông đường uống và tăng nguy cơ xuất huyết. Cần kiểm soát chỉ số INR thường xuyên hơn. Có thể chỉnh liều các thuốc chống đông đường uống trong và sau khi điều trị bằng erythromycin.
Atorvastatin, simvastatin, lovastatin: Tăng nguy cơ xảy ra tác dụng phụ (phụ thuộc nồng độ), như tiêu cơ vân (giảm chuyển hóa qua gan các thuốc hạ cholesterol). Sử dụng liều thấp hơn. Nếu không đạt mục tiêu điều trị, sử dụng một statin khác không chịu ảnh hưởng của tương tác này.
Digoxin: Tăng nồng độ digoxin trong máu do tăng hấp thu (erythromycin phá hủy tác dụng chuyển digoxin thành các chất chuyển hóa không hoạt tính của hệ vi sinh vật đường ruột).
Lisurid: Tăng nồng độ lisurid trong huyết tương với các dấu hiệu quá liều dopamin (buồn nôn, nôn, buồn ngủ, suy nhược). Cần theo dõi lâm sàng và chỉnh liều lisurid trong thời gian điều trị bằng erythromycin.
Midazolam: Tăng nồng độ midazolam trong huyết tương do giảm chuyển hóa thuốc qua gan, tăng tác dụng an thần, đặc biệt ở trẻ em. Cần theo dõi lâm sàng và chỉnh liều midazolam trong thời gian điều trị bằng erythromycin.
Sildenafil: Tăng nồng độ sildenafil trong huyết tương có nguy cơ hạ huyết áp động mạch. Khởi đầu điều trị sildenafil với liều 25 mg/ngày.
Verapamil: Nhịp tim chậm và/hoặc rối loạn dẫn truyền nhĩ-thất, do giảm chuyển hóa verapamil qua gan. Theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ. Trong trường hợp cần thiết, điều chỉnh liều verapamil trong thời gian điều trị bằng erythromycin và sau khi ngưng thuốc.
Cloramphenicol và lincomycin: Erythromycin có thể đẩy hoặc ngăn chặn không cho chloramphenicol hoặc lincomycin gắn với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn, do đó đối kháng tác dụng của những thuốc này.
Các thuốc có độc tính với gan: Làm tăng tiềm năng độc với gan.
Bảo Quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Để xa tầm tay trẻ em.
Nguồn Tham Khảo
Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc Ery Child 250mg.
