Mô tả
Thành Phần
Dapagliflozin 10mg
Công Dụng
Chỉ định
Điều trị cho bệnh nhân từ 18 tuổi trở lên bị đái tháo đường Typ 2 nhằm kiểm soát lượng đường huyết.
Dùng đơn trị trong trường hợp chế độ ăn kiêng và luyện tập không kiểm soát tốt đường huyết cho bệnh nhân không thích hợp sử dụng metformin do không dung nạp.
Điều trị phối hợp với các thuốc làm giảm đường huyết khác kể cả insulin khi các thuốc này kết hợp với chế độ ăn kiêng và luyện tập không kiểm soát tốt đường huyết.
Dược lực học
Dapaglifozin có hiệu lực ức chế mạnh (Ki: 0,55 nM), ức chế chọn lọc và thuận nghịch đối với SGLT2. SGLT2 xuất hiện chọn lọc ở thận và không phát hiện thấy ở hơn 70 mô khác kể cả gan, cơ vân, mô mỡ, vú, bàng quang và não. SGLT2 là yếu tố vận chuyển chủ yếu để tái hấp thu glucose từ ống tiểu quản thận vào tuần hoàn.
Dapagliflozin cải thiện cả mức đường huyết đói và đường huyết sau khi ăn bằng cách giảm tái hấp thu glucose tại thận dẫn đến bài tiết glucose vào nước tiểu. Sự bài tiết glucose (tác dụng tăng glucose niệu) được ghi nhận sau liều đầu tiên, tiếp tục qua 24 giờ dùng thuốc và duy trì trong suốt quá trình điều trị. Lượng glucose thải qua thận theo cơ chế này phụ thuộc vào nồng độ glucose trong máu và độ lọc cầu thận (GFR). Dapagliflozin không làm suy giảm quá trình sản xuất glucose nội sinh do giảm glucose trong máu. Dapagliflozin tác động độc lập với sự bài tiết insulin và tác dụng của insulin.
Tăng bài tiết glucose qua nước tiểu (glucuresis) do dapagliflozin có liên quan đến giảm năng lượng và giảm cân. Ức chế sự đồng vận chuyển glucose và natri do dapagliflozin cũng liên quan đến lợi tiểu nhẹ và tăng natri niệu thoáng qua.
Dapagliflozin không ức chế các yếu tố vận chuyển glucose quan trọng để vận chuyển glucose vào mô ngoại biên và đặc hiệu trên SGLT2 >1,400 lần so với SGLT1 là yếu tố vận chuyển chủ yếu để hấp thu glucose ở ruột.
Dược động học
Hấp thu:
Dapagliflozin hấp thu tốt và nhanh sau khi uống. Nồng độ dapagliflozin tối đa trong huyết tương (Cmax) thường đạt được trong vòng 2 giờ sau khi uống thuốc lúc đói .
Phân bố:
Dapagliflozin gắn kết với protein khoảng 91%. Gắn kết protein không bị ảnh hưởng do các tình trạng bệnh khác nhau (như suy gan hoặc suy thận). Thể tích phân bố trung bình của dapagliflozin ở trạng thái ổn định là 118 lít.
Chuyển hóa:
Dapagliflozin chuyển hóa mạnh và chủ yếu thành dapagliflozin 3-O-glucuronid là chất chuyển hóa không có hoạt tính. Dapagliflozin 3-O-glucuronid hoặc các chất chuyển hóa khác không đóng góp vào tác dụng giảm glucose máu.
Thải trừ:
Dapagliflozin và các chất chuyển hóa liên quan thải trừ chủ yếu qua thận vào nước tiểu với dạng không đổi ít hơn 2% trung bình xấp xỉ 1 giờ.
Liều Dùng
Cách dùng
Có thể uống Forxiga 1 lần/ngày vào bất kỳ lúc nào trong ngày, trong hoặc ngoài bữa ăn và nên uống nguyên viên thuốc.
Liều dùng
Đơn trị liệu và trị liệu phối hợp bổ sung
Liều khuyến cáo là 10 mg dapagliflozin, 1 lần/ngày trong đơn trị liệu hoặc trong trị liệu phối hợp bổ sung với thuốc làm giảm glucose trong máu khác kể cả insulin.
Khi sử dụng phối hợp dapagliflozin với insulin hoặc với một thuốc kích thích tiết insulin như sulfonylurea, cần sử dụng liều thấp insulin hoặc thuốc kích thích tiết insulin để hạn chế nguy cơ hạ đường huyết.
Trẻ em
Hiệu quả và an toàn của dapagliflozin ở trẻ em từ 0 đến dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.
Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Bệnh nhân suy thận
Không khuyến cáo dùng Forxiga để điều trị đái tháo đường cho bệnh nhân có độ lọc cầu thận ước tính eGFR liên tục dưới 45mL/phút/1,73m2 vì hiệu quả kiểm soát đường huyết phụ thuộc vào chức năng thận.
Không yêu cầu điều chỉnh liều dựa trên chức năng thận.
Bệnh nhân suy gan
Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Ở bệnh nhân suy gan nặng, liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg. Nếu dung nạp tốt, có thể tăng liều đến 10 mg.
Bệnh nhân cao tuổi (≥ 65 tuổi)
Nhìn chung, không khuyến cáo điều chỉnh liều theo độ tuổi. Nên xem xét chức năng thận và nguy cơ giảm thể tích tuần hoàn. Do kinh nghiệm điều trị ở bệnh nhân từ 75 tuổi trở lên còn hạn chế, không khuyến cáo bắt đầu điều trị với dapagliflozin.
Làm gì khi dùng quá liều?
Dapaglifozin không cho thấy độc tính khi uống liều đơn đến 500 mg (gấp 50 lần liều khuyến cáo tối đa). Trong trường hợp quá liều, cần điều trị hỗ trợ tùy theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Tác Dụng Phụ
Khi sử dụng thuốc Forxiga, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thường gặp, ADR >1/100
-
-
- Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ đường huyết (khi sử dụng chung với SU hoặc insulin).
- Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trên da và phần phụ: Viêm âm hộ, âm đạo, viêm quy đầu và các nhiễm trùng đường sinh dục, nhiễm trùng tiết niệu.
- Hệ thần kinh: Chóng mặt
- Hệ cơ xương: Đau lưng.
- Thận và tiết niệu: Tiểu khó, tiểu nhiều.
-
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
-
-
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm thể tích tuần hoàn, khát.
- Hệ tiêu hóa: Táo bón, khô miệng
- Da và mô dưới da: Ban da, ngứa, mày đay.
- Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trên da và phần phụ: Nhiễm nấm.
- Thận và tiết niệu: Tiểu đêm, suy thận.
- Hệ sinh dục và tuyến vú: Ngứa âm đạo, âm hộ, ngứa đường sinh dục.
-
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Lưu Ý
Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
Thận trọng khi sử dụng
Không được sử dụng Forxiga cho bệnh nhân đái tháo đường type 1 hoặc để điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
Suy thận
Đánh giá chức năng thận định kỳ trước khi khởi đầu điều trị với Forxiga. Không khuyến cáo sử dụng Forxiga để điều trị đái tháo đường ở bệnh nhân có độ lọc cầu thận ước tính eGFR liên tục dưới 45 mL/phút/1,73 m2 vì hiệu quả kiểm soát đường huyết của dapagliflozin phụ thuộc vào chức năng thận.
Forxiga chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận nặng (độ lọc cầu thận ước tính [eGFR] < 30 mL/phút/1,73 m2) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD). Khuyến cáo theo dõi chức năng thận trong các trường hợp sau:
Trước khi bắt đầu dapagliflozin và sau đó ít nhất mỗi năm một lần.
Trước khi bắt đầu dùng chung với các thuốc có thể làm giảm chức năng thận và theo dõi định kỳ sau đó.
Khi chức năng thận giảm gần đến eGFR 45 mL/phút/1,73 m2, theo dõi ít nhất 2 – 4 lần/ năm. Nếu chức năng thận giảm liên tục xuống dưới mức độ lọc cầu thận ước tính [eGFR] < 45 mL/phút/1,73 m2, nên ngưng điều trị dapagliflozin.
Suy gan
Kinh nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân suy gan còn hạn chế. Nồng độ và thời gian tiếp xúc của dapagliflozin tăng ở bệnh nhân suy gan nặng.
Bệnh nhân có nguy cơ giảm thể tích tuần hoàn, hạ huyết áp và/hoặc mất cân bằng điện giải
Không khuyến cáo sử dụng dapagliflozin cho bệnh nhân sử dụng thuốc lợi tiểu quai hoặc bệnh nhân bị giảm thể tích tuần hoàn do bệnh cấp tính (như bệnh dạ dày – ruột).
Nên thận trọng đối với bệnh nhân có nguy cơ hạ huyết áp do dapagliflozin, như bệnh nhân đã có bệnh tim mạch, bệnh nhân đang điều trị với thuốc hạ huyết áp có tiền sử huyết áp thấp hoặc bệnh nhân cao tuổi.
Nên tạm ngưng điều trị với dapagliflozin cho bệnh nhân đang bị giảm thể tích tuần hoàn cho đến khi đã điều chỉnh được tình trạng giảm thể tích.
Nhiễm toan ceton do đái tháo đường
Nên ngưng điều trị dapagliflozin ngay lập tức ở những bệnh nhân nghi ngờ hoặc chẩn đoán nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
Nên tạm ngưng điều trị ở những bệnh nhân nhập viện để phẫu thuật lớn hoặc bệnh nghiêm trọng cấp tính. Trong cả hai trường hợp, có thể sử dụng lại dapagliflozin khi tình trạng bệnh nhân đã ổn định.
Nhiễm trùng đường tiết niệu
Sự bài tiết glucose niệu có thể liên quan đến tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiết niệu; do đó, nên xem xét tạm ngưng dapagliflozin trong khi đang điều trị viêm thận – bể thận hoặc nhiễm trùng đường tiết niệu.
Suy tim
Kinh nghiệm trên bệnh nhân suy tim độ I-II theo phân loại NYHA còn hạn chế và chưa có kinh nghiệm trong nghiên cứu lâm sàng với dapagliflozin trên bệnh nhân suy tim độ III-IV theo phân loại NYHA.
Bệnh nhân điều trị với pioglitazon: Nguy cơ ung thư bàng quang tăng ít trên bệnh nhân đái tháo đường được điều trị với pioglitazon.
Tăng hematocrit: Thận trọng đối với bệnh nhân đã có tăng hematocrit.
Xét nghiệm nước tiểu: Sử dụng Forxiga sẽ có kết quả dương tính với glucose trong nước tiểu.
Viên thuốc có chứa lactose (khan). Bệnh nhân có các rối loạn di truyền hiếm gặp như rối loạn dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc bất thường hấp thu glucose – galactose không nên sử dụng thuốc này.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Forxiga không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy. Bệnh nhân nên được cảnh báo về nguy cơ hạ đường huyết khi sử dụng dapagliflozin phối hợp với sulfonylurê hoặc insulin.
Thời kỳ mang thai
Chưa có dữ liệu về sử dụng dapagliflozin ở phụ nữ có thai. Do đó, không khuyến cáo sử dụng dapagliflozin trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ.
Khi phát hiện có thai, nên ngưng điều trị với dapagliflozin.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết được dapagliflozin và/hoặc chất chuyển hóa có bài tiết vào sữa ở người hay không. Không nên sử dụng dapagliflozin khi đang cho con bú.
Tương tác thuốc
Thuốc lợi tiểu
Dapagliflozin có thể làm tăng tác dụng lợi tiểu của thiazid, thuốc lợi tiểu quai và có thể làm tăng nguy cơ mất nước và hạ huyết áp.
Insulin và các thuốc kích thích tiết insulin
Insulin và các thuốc kích thích tiết insulin như sulfonylurê có thể gây hạ đường huyết. Do đó, cần sử dụng liều thấp insulin hoặc thuốc kích thích tiết insulin để hạn chế nguy cơ hạ đường huyết khi sử dụng phối hợp với dapagliflozin.
Dapagliflozin không ảnh hưởng đến sự thanh thải qua chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa qua các enzym trên khi dùng chung.
Bảo Quản
Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30 ºC.
Nguồn Tham Khảo
Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốcForxiga 10mg.
