Mô tả
Thành Phần
| Thành phần | Hàm lượng |
| Tenofovir disoproxil | 300mg |
Chỉ định
Thuốc Mibeproxil được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Điều trị kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong nhiễm virus HIV – 1 ở người lớn.
- Điều trị kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong phòng ngừa nhiễm HIV ở những người có nguy cơ lây nhiễm.
- Điều trị viêm gan B mạn tính còn bù, có bằng chứng về virus và mô học chứng tỏ viêm gan thể hoạt động hoặc xơ hóa.
Dược lực học
Tenofovir disoproxil fumarate có cấu trúc nucleotide diester vòng xoắn tương tự adenosine monophosphate. Tenofovir disoproxil fumarate trải qua sự thủy phân diester ban đầu chuyển thành tenofovir và tiếp theo là quá trình phosphoryl hóa nhờ các men trong tế bào tạo thành tenofovir disphosphate. Tenofovir disphosphate ức chế hoạt tính của men sao chép ngược HIV – 1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosine – 5′ – triphosphate và sau khi gắn kết vào ADN, kết thúc chuỗi ADN.
Tenofovir disoproxil fumarate cũng ức chế enzyme ADN – polymerase của virus gây viêm gan B (HBV) trong tế bào gan.
Tenofovir disphosphate là chất ức chế men α và β – ADN polymerase của động vật có vú và men γ – ADN ở động vật có xương sống.
Dược động học
Hấp thu
Tenofovir disoproxil fumarate được hấp thu nhanh sau khi uống và chuyển thành tenofovir. Sinh khả dụng theo đường uống của thuốc là 25% và tăng lên khi uống thuốc trong bữa ăn giàu chất béo. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 – 2 giờ.
Phân bố
Tenofovir disoproxil fumarate phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt là gan và thận.
Thải trừ
Thời gian bán thải kết thúc của tenofovir là khoảng 17 tiếng. Tenofovir được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả 2 cách bài tiết qua ống thận và lọc qua cầu thận.
Liều Dùng
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống. Uống thuốc lúc no để được hấp thu tốt nhất.
Ăn thức ăn nhanh có nhiều chất béo có thể làm tăng khả năng hấp thu thuốc.
Liều dùng
Điều trị và phòng ngừa HIV: Uống 1 viên x 1 lần/ngày. Kết hợp với thuốc kháng retrovirus khác.
Điều trị viêm gan B mạn tính: 1 viên x 1 lần/ngày trong hơn 48 tuần.
Bệnh nhân suy thận:
- Độ thanh thải creatinine 30 – 49 ml/phút: 1 viên mỗi 48 giờ.
- Độ thanh thải của creatinine 10 – 29 ml/phút: 1 viên x 2 lần/tuần.
- Bệnh nhân thẩm phân máu: 1 viên/tuần sau khi thẩm phân hoàn tất.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng khi sử dụng liều cao chưa được ghi nhận.
Nếu lỡ dùng quá liều và xuất hiện các tác dụng phụ nghiêm trọng, đến ngay trung tâm y tế để được xử lý kịp thời.
Tenofovir được loại trừ hiệu quả bằng thẩm phân máu với hệ số phân tách khoảng 54%.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tác Dụng Phụ
Khi sử dụng thuốc Mibeproxil, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
-
-
- Tiêu hóa: Chán ăn, đầy hơi, khó tiêu, nôn và buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, viêm tụy.
- Thần kinh và tâm thần: Bệnh thần kinh ngoại vi, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, ra mồ hôi.
- Cơ xương: Đau cơ.
- Gan mật: Tăng men gan.
- Chuyển hóa: Tăng triglyceride máu, tăng đường huyết, tăng amylase huyết thanh, giảm phosphate máu.
- Huyết học: Thiếu bạch cầu trung tính.
- Thận: Suy thận.
- Da: Phát ban da.
-
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Lưu Ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Mibeproxil chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh thận nặng.
- Bệnh nhân có bạch cầu đa nhân trung tính thấp bất thường (< 0,75 x 109/L) hay nồng độ hemoglobin bất thường (75 g/L).
- Phụ nữ có thai và cho con bú.
Thận trọng khi sử dụng
Bệnh nhân suy thận: Theo dõi chức năng thận.
Kiểm tra sự giảm mật độ khoáng của xương ở bệnh nhân có tiền sử gãy xương hoặc có nguy cơ bị loãng xương.
Khi dùng cách thuốc kháng retrovirus có thể gây tăng sinh các mô mỡ trong cơ thể.
Nhiễm acid lactic, thường kết hợp với gan to nghiêm trọng và nhiễm mỡ thường gặp khi điều trị với các thuốc ức chế ngược nucleoside. Các triệu chứng nhiễm acid lactic gồm: Buồn nôn, nôn, khó chịu, suy nhược.
Trẻ em dưới 15 tuổi: Chưa xác định độ an toàn.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có thông tin về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc nhưng có khả năng gây chóng mặt khi dùng thuốc.
Thời kỳ mang thai
Không dùng cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú
Không dùng cho phụ nữ cho con bú.
Tương tác thuốc
Tenofovir và các tiền chất không là chất nền của CYP450, không gây ức chế CYP đồng phân 3A4, 2D6, 2C9, 2E1 tuy nhiên hơi ức chế nhẹ trên 1A.
Thuốc làm giảm chức năng thận, thuốc cạnh tranh bài xuất qua ống thận như aminoglycoside, cidofovir, vancomycin, ganciclovir, amphotericin B, foscarnet, acyclovir,… làm tăng nồng độ các thuốc khi dùng phối hợp.
Tác dụng đồng vận hay cộng hợp với các chất ức chế protease HIV, thuốc ức chế men sao chép ngược không có cấu trúc nucleoside.
Tương tác dược động không rõ với thuốc tránh thai đường uống chứa ethinyl estradiol và norgestimate
Bảo Quản
Bảo quản nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
Nguồn Tham Khảo
Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc Mibeproxil.
