Kacerin 10mg

Mô tả

Công dụng

Chỉ định

Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng dai dẳng, viêm mũi dị ứng theo mùa. Bao gồm hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi, ngứa mắt, chảy nước mắt và đổ mắt.

Điều trị triệu chứng mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi, viêm kết mạc dị ứng.

Dược lực học

Cetirizin là thuốc kháng Histamin có tác dụng chống dị ứng, nhưng không gây buồn ngủ ở liều dược lí, thuốc có tác dụng đối kháng chọn lọc ở thụ thể H1. Cetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng của các tế bào viêm và giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.

Cơ chế tác dụng:

Cetirizin, một chất chuyển hóa của hydroxyzine trên người, là chất kháng thụ thể H1 ngoại vi mạnh và chọn lọc. Các nghiên cứu về gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy thuốc không có ái lực đo được với thụ thể nào khác ngoài thụ thể H1.

Thực nghiệm ex vivo trên chuột cho thấy cetirizin dùng đường toàn thân chiếm giữ không đáng kể các thụ thể H1 ở não.

Ngoài tác dụng kháng thụ thể H1, cetirizin đã chứng tỏ có hoạt tính kháng dị ứng: với liều 10mg một hoặc hai lần mỗi ngày, cetirizin ức chế sự tập kết các tế bào viêm ở giai đoạn muộn, đặc biệt là bạch cầu ái toan, ở da và kết mạc của các đối tượng dị ứng có tiếp xúc với kháng nguyên, và với liều 30mg/ngày ức chế sự di chuyển của bạch cầu ái toan trong dịch rửa phế quản – phế nang trong giai đoạn muộn của co thắt phế quản do người mắc bệnh hen hít phải dị ứng nguyên. Ngoài ra, cetirizin còn ức chế phản ứng viêm giai đoạn muộn trên bệnh nhân mắc mày đay mạn tính khi tiêm kallikrein trong da. Thuốc đồng thời cũng có tác dụng làm giảm sự xuất hiện của các phần tử gắn kết như ICAM-1 và VCAM-1 – là những dấu chỉ điểm của phản ứng viêm dị ứng.

Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy cetirizin liều 5mg và 10mg ức chế mạnh phản ứng mày đay và ban đỏ do nồng độ rất cao của histamine trong da gây nên. Sau khi uống liều đơn 10mg, thuốc bắt đầu có tác dụng trong vòng 20 phút trên 50% đối tượng thử nghiệm và trong vòng 1 giờ trên 95% đối tượng. Tác dụng của thuốc duy trì ít nhất 24 giờ sau khi uống một liều đơn. Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày trên trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, người ta không thấy có sự dung nạp đối với tác dụng kháng histamine (chống mày đay và ban đỏ) của cetirizin. Sau khi dùng nhiều lần cetirizin, khi ngưng điều trị, da phục hồi lại phản ứng bình thường với histamine trong vòng 3 ngày

Dược động học

Nồng độ đỉnh trong máu ở mức 0,3 microgam/ml sau 30-60 phút khi uống, nửa đời huyết tương xấp xỉ 11 giờ. Hấp thu thuốc không theo thay đổi giữa các cá thể.

Độ thanh thải ở thận là 30ml/phút và nửa đời thải trừ xấp xỉ 9h.

Cetirizin liên kết mạnh vơi protein huyết tương (khoảng 93%).

Liều dùng 

Cách dùng 

Dùng đường uống.

Liều dùng

Dùng theo chỉ định của thầy thuốc.

Người lớn và trẻ em trên 6 tuổi: 1viên/ngày, uống 1 lần.

Người bệnh có chức nắng thận suy giảm, suy gan dùng liều 5mg/lần/ngày.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Ngủ gà ở người lớn. ở trẻ em có thể bị kích động,

Xử trí: Khi qúa liều nghiêm trọng cần gây nôn và rửa dạ dày cùng với phương pháp hỗ trợ triệu chứng.

Lưu ý

Chống chỉ định

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với cetirizin hay hydroxyzin.

Thận trọng

Cần phải điều chỉnh liều ở người suy thạn vừa hoặc nặng và người đang thẩm phân thận nhân tạo.

Cần điều chỉnh liều ở người suy gan.

Tránh dùng đồng thời cetirizin với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương vì làm tăng thêm tác dụng của thuốc

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Cetirizin gây hiện tượng ngủ gà ở một số bệnh khi sử dụng. Do vậy nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai 

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B2

US FDA pregnancy category: NA

Chưa có những nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai cho nên không nên dùng khi mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Cetirizin bài tiết qua sữa, vì vậy phụ nữ cho con bú không nên dùng.

Tác Dụng Phụ 

Thường gặp:

•  ADR > 1/100: Ngủ gà, mệt mỏi, khô miệng, viêm họng, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100: Chán ăn hoặc tăng thèm ăn, bí tiểu, đỏ bừng, tăng tiết nước bọt.

Hiếm gặp ,

• ADR < 1/1000: Thiếu máu, tan máu, giảm tiểu cầu, hạ huyết áp nặng, choáng phản vệ, viêm gan, ứ mật, viêm cầu thận.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác 

Đến nay chưa thấy tương tác đáng kể với các thuốc khác. Độ thanh thải của cetirizin giảm nhẹ khi uống cùng 400 mg theophylin.